Diazepam injeksjon 0,5%, instruksjon

Søvngjengeri

navn

Utgivelsesskjema

injeksjon 5 mg / ml

analoger

Valium, Diazpex, Relan, Relium, Sibazon, Seduxen

Hver ampulle inneholder:

diazepam - 10 mg.
Farmakoterapeutisk gruppe

Anxiolytika (beroligende midler). Benzodiazepin medisiner.
Farmakologisk aktivitet

Den har en beroligende-hypnotisk, antikonvulsiv og sentral muskelavslappende effekt. Har moderat sympatolytisk aktivitet, kan det føre til redusert blodtrykk og utvidelse av koronarbeinene. Øker terskelen for smertefølsomhet. Reduserer nattesekretjonen av magesaft. Effekten av stoffet manifesteres ved 2-7 dagers behandling. De produktive symptomene på psykotisk genese (akutt vrangforestillinger, hallusinatoriske, affektive forstyrrelser) har praktisk talt ingen innvirkning på, en reduksjon i affektiv spenning, det er sjelden observert vrangforstyrrelser. Med abstinenssymptomer i kronisk alkoholisme forårsaker svekkelse av agitasjon, tremor, negativisme, samt delirium tremens og hallusinasjoner. Den terapeutiske effekten hos pasienter med kardialgi, arytmier og parestesier er observert ved slutten av 1 ukers behandling.

Indikasjoner for bruk

Premedikering med generell anestesi;
Som en komponent i kombinert generell anestesi;
Myokardinfarkt (som en del av komplisert terapi);
Motoren opphisset av ulike etiologier i nevrologi og psykiatri;
Paranoide hallusinatoriske tilstander;
Epileptiske anfall (cupping);
Lette arbeidskraft;
For tidlig fødsel (bare ved slutten av tredje trimester av svangerskapet);
For tidlig avløsning av morkaken.

Dosering og administrasjon

Legemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært. Dosen beregnes individuelt avhengig av tilstanden til pasienten, det kliniske bildet av sykdommen, følsomheten for legemidlet. Om nødvendig, i / i dryppinjeksjonen (ikke over 4 ml) fortynnes preparatet i 5-10% dextroseløsning eller i 0,9% NaCl-oppløsning. For å forhindre at stoffet faller ut, bør minst 250 ml av infusjonsoppløsningen brukes, og den resulterende løsningen skal blandes raskt og grundig.

Som en del av den komplekse terapien av hjerteinfarkt: initialdosen er 10 mg IM, så tas den oralt for oral administrering 5-10 mg 1-3 ganger daglig. For premedikasjon ved defibrillering 10-30 mg IV sakte (i separate doser); Med spastiske tilstander av reumatisk opprinnelse, vertebralt syndrom - startdosen på 10 mg per m, bytt deretter over til oral administrering av den orale doseringsformen, 5 mg 1-4 ganger daglig. I obstetrik og gynekologi: psykosomatiske lidelser, menopausale og menstruelle lidelser, gestose - på 2-5 mg 2-3 ganger daglig.

Med preeklampsi er startdosen 10-20 mg IV, deretter 5-10 mg oralt 3 ganger daglig.

Med eclampsia - under krisen - inn / i 10-20 mg, så om nødvendig, i / i jet eller drypp, ikke mer enn 100 mg / dag.

For å lette arbeidet i åpningen av livmorhalsen 2-3 fingre - inn / m 20 mg.

Ved for tidlig fødsel og for tidlig utskifting av lokalene - i / m i startdosen på 20 mg, etter 1 time, gjentas den samme dosen; vedlikeholdsdoser - fra 10 mg 4 ganger til 20 mg 3 ganger daglig. Ved for tidlig frigjøring av morkaken, utføres behandlingen uten avbrudd - til fosteret er modent.

I anestesiologi og kirurgi: premedikasjon - på kvelden før operasjonen, om kvelden - 10-20 mg oralt; forberedelse til kirurgi - 1 time før anestesi i løpet av en / to voksne - 10-20 mg, for barn - 2,5-10 mg; introduksjon til anestesi - inn / i 0,2-0,5 mg / kg; for kortvarig narkotisk søvn med komplekse diagnostiske og terapeutiske inngrep i terapi og kirurgi - hos voksne - 10-30 mg for barn - 0,1-0,2 mg / kg.

I pediatrisk tilstand: epileptisk status og alvorlige gjentatte epileptiske anfall: barn fra 30 dager til 5 år - inntatt (sakte) 0,2-0,5 mg hver 2-5 minutter til maksimal dose på 5 mg, fra 5 år og eldre - 1 mg hver 2 -5 min til en maksimal dose på 10 mg; om nødvendig kan behandlingen gjentas etter 2-4 timer. Muskelavsla, tetanus: Barn fra 30 dager til 5 år - Intramuskulært eller intravenøst / 1-2 mg, fra 5 år og eldre - 5-10 mg, om nødvendig, dose kan gjentas hver 3-4 timer

Når motorstimulering administreres i / m eller / i 10-20 mg 3 ganger daglig.

Med traumatiske lesjoner i ryggmargen, ledsaget av paraplegi eller hemiplegi, trokisk i / m for voksne i startdosen på 10-20 mg, for barn - 2-10 mg.

Med epileptisk status - i / i startdosen på 10-20 mg, senere, om nødvendig - 20 mg / m eller i dryppet. Til lindring av uttalt muskelkramper - inn / i en enkelt dose eller to ganger 10 mg.

Med tetanus: initialdosen er 0,1-0,3 mg / kg i.v. med intervaller på 1-4 timer eller som intravenøs infusjon på 4-10 mg / kg / dag. Pasienter med eldre og alderdom bør starte behandling med halvparten av den vanlige dosen for voksne, gradvis øker den, avhengig av effekten og toleransen. Parenteralt i tilfelle angst, administreres det intravenøst i startdosen på 0,1-0,2 mg / kg, gjentatte injeksjoner hver 8. time til symptomene forsvinner, deretter overføres til oral administrering.
Spesielle instruksjoner

I / i løsningen av diazepam må injiseres sakte i en stor vene i minst 1 minutt for hver 5 mg (1 ml) av legemidlet. Det anbefales ikke å utføre kontinuerlige intravenøse infusjoner (sedimentering og adsorpsjon av stoffet ved hjelp av polyvinylkloridmaterialer i infusjonsflasker og rør er mulige). Ved behandling av pasienter er det strengt forbudt å bruke etanol. Ved nyre / leversvikt og langvarig behandling er det nødvendig å kontrollere mønsteret av perifert blod og "lever" enzymer. Risikoen for dannelse av narkotikaavhengighet øker ved bruk av store doser, en signifikant behandlingstid hos pasienter som tidligere har misbrukt etanol eller rusmidler. Uten spesielle instruksjoner skal ikke brukes i lang tid. Plutselig opphør av behandlingen på grunn av risikoen for abstinenssyndrom (hodepine, myalgi, angst, spenning, forvirring, irritabilitet, i alvorlige tilfeller, derealisering, depersonalisering, hyperakusi, fotofobi, taktil overfølsomhet, parestesi i ekstremiteter, hallusinasjoner og epileptiske anfall), men på grunn av den langsomme halveringstiden til diazepam er manifestasjonen mindre uttalt enn for andre benzodiazepiner. Hvis du har noen pasienter med slike uvanlige reaksjoner, som økt aggressivitet, akutt tilstand av opphisselse, angst, angst, selvmordstanker, hallusinasjoner, økt muskelkramper, vanskelig å sovne, grunne søvn, bør behandlingen avbrytes.

Bivirkninger

Fra nervesystemet: i begynnelsen av behandlingen (spesielt hos eldre pasienter) - døsighet, svimmelhet, tretthet, nedsatt evne til å konsentrere, ataksi, desorientering, ustabilitet og dårlig koordinering av bevegelser, sløvhet, kjedelig følelse, nedsatt mental og motorisk reaksjon, anterograd amnesi (utvikler mer ofte enn ved bruk av andre benzodiazepiner); sjelden - hodepine, eufori, depresjon, tremor, deprimert humør, katalepsi, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollerte kroppsbevegelser, inkludert øynene), svakhet, myastheni i løpet av dagen, hyporefleksi, dysartri ekstremt sjelden - paradoksale reaksjoner (aggressive utbrudd, psykomotorisk agitasjon, frykt, selvmordstendens, muskelspasmer, forvirring, hallusinasjoner, akutt agitasjon, irritabilitet, angst, søvnløshet).

Fra siden av bloddannende organer: leukopeni, nøytropeni, agranulocytose (kulderystelser, hypertermi, sår hals, overdreven tretthet eller svakhet), anemi, trombocytopeni.

Fra fordøyelsessystemet: tørr munn eller hypersalivasjon, halsbrann, hikke, gastralgi, kvalme, oppkast, tap av appetitt, forstoppelse; unormal leverfunksjon, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsott.

Siden kardiovaskulærsystemet: hjerterytme, takykardi, senking av blodtrykk (med parenteral administrering).

Fra genitourinary systemet: inkontinens, urinretensjon, nyresvikt, økt eller redusert libido, dysmenoré.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Effekt på fosteret: teratogenicitet (spesielt i trimester), depresjon i sentralnervesystemet, respirasjonsfeil og undertrykkelse av sugrefleksen hos nyfødte hvis mødre brukte stoffet.

Lokale reaksjoner: på injeksjonsstedet - flebitt eller venøs trombose (rødhet, hevelse eller smerte på injeksjonsstedet).

andre: avhengighet, narkotikamisbruk; sjelden - depresjon i luftveiene, dysfunksjon av ekstern åndedrett, visuelle forstyrrelser (diplopi), bulimi, vekttap. Med en skarp reduksjon i dose eller opphør av mottak - syndromet "avbryt" (irritabilitet, hodepine, angst, spenning, agitasjon, angst, nervøsitet, søvnforstyrrelser, dysfori, en trekning av glatt muskulatur i indre organer og skjelettmuskler, depersonalization, øket svetting, depresjon, kvalme, oppkast, tremor, persepsjon lidelser, inkludert hyperakusis, parestesi, lysskyhet, takykardi, kramper, hallusinasjoner, sjeldne - akutt psykose). Når det brukes i obstetrik - i fulltid og prematur babyer - muskel hypotensjon, hypotermi, dyspné.

Kontra

overfølsomhet
koma,
sjokk
akutt alkoholforgiftning med svekkelse av vitale funksjoner,
akutt rusmiddelforgiftning,
har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (inkludert narkotiske analgetika og sovepiller),
myasthenia gravis
vinkel-lukkede glaukom (akutt angrep eller predisposisjon);
alvorlig KOLS (risiko for utvikling av respiratorisk svikt),
akutt respirasjonsfeil
graviditet (spesielt jeg trimester),
laktasjonsperiode
barn opp til 30 dager inkludert.

C forsiktighet: epilepsi eller epileptiske anfall i historien (initiering av behandling med diazepam eller abrupt uttak kan påskynde utviklingen av anfall eller status epilepticus), absans eller Lennox-Gastao syndrom (med intravenøs administrering bidrar til forekomst av tonisk epileptisk status), lever og / eller nyre svikt, hjerne- og spinalataksi, hyperkinesi, legemiddelavhengighet i historien, utsatt for misbruk av psykoaktive stoffer, organiske hjernesykdommer, hypoproteinemi, natt apnea (eller mistenkes), fremskreden alder.
Sikkerhets forholdsregler

Initiering av behandling med diazepam eller abrupt avbrytelse hos pasienter med epilepsi eller med epileptiske anfall i historien kan akselerere utviklingen av anfall eller status epilepticus. Under graviditet, gjelder kun i unntakstilfeller og bare for "vitale" indikasjoner. Det har en toksisk effekt på fosteret og øker risikoen for medfødte misdannelser ved bruk i graviditetens første trimester. Motta terapeutiske doser i de senere stadiene av graviditet kan forårsake depresjon av sentralnervesystemet hos det nyfødte. Permanent bruk under graviditet kan føre til fysisk avhengighet - et "kansellerings" syndrom er mulig hos en nyfødt. Barn, spesielt i yngre alder, er svært følsomme overfor benzodiazepin-deprimerende sentralnervesystemet. Nyfødte er ikke anbefalt for legemidler som inneholder benzylalkohol - kan utvikle dødelig toksisk syndrom manifestert metabolsk acidose, av sentralnervesystemet, vanskeligheter med å puste, nyresvikt, redusert blodtrykk, og muligens beslag og intrakraniale blødninger. Ved anvendelse av (spesielt / m eller / in) ved doser større enn 30 mg i løpet av 15 timer før levering, eller under levering kan forårsake nyfødt respiratorisk depresjon (opp apné), redusert muskeltonus, redusert blodtrykk, hypotermi, svak handling av suging ( syndrom "tregt barn") og metabolske forstyrrelser som følge av kaldt stress.

I løpet av behandlingsperioden må det tas hensyn når du kjører biler og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon og psykomotorisk hastighet.
Interaksjon med andre legemidler

Styrker hemmende effekten på sentralnervesystemet av etanol, sedativer og antipsykotiske stoffer (neuroleptika), antidepressiva, narkotiske analgetika, narkotika for generell anestesi, muskelavslappende midler.

Inhibitorer av mikrosomale oksidasjon (inkludert cimetidin, orale prevensjonsmidler, erytromycin, disulfiram, fluoksetin, isoniazid, ketokonazol, metoprolol, propranolol, propoksyfen, valproinsyre) forlenge halveringstiden og forbedre virkningen av diazepam. Induktorer av levermikrosomale enzymer reduserer effekten. Narkotisk analgetika øker eufori, noe som fører til en økning i psykologisk avhengighet.

Hypotensive stoffer kan øke alvorlighetsgraden av blodtrykksreduksjon. På bakgrunn av samtidig utnevnelse av clozapin kan det øke respiratorisk depresjon.

Ved samtidig bruk med lavpolare hjerteglykosider, er det mulig å øke serumkonsentrasjonen av sistnevnte og utviklingen av digitalisforgiftning (som følge av konkurranse om kommunikasjon med plasmaproteiner).

Reduserer effekten av levodopa hos pasienter med parkinsonisme. Omeprazol forlenger tiden for fjerning av diazepam. MAO-hemmere, analeptika, psykostimulerende midler - redusere aktivitet. Premedikering med diazepam reduserer dosen av fentanyl som kreves for innledende generell anestesi og reduserer tiden som kreves for bevisstheten til å "slå av" med induksjonsdoser.

Kan øke zidovudin toksisitet. Rifampicin kan øke utskillelsen av diazepam og senke plasmakonsentrasjonen.

Teofyllin (brukt i lave doser) kan redusere eller forvride den beroligende effekten. Farmasøytisk er inkompatibel i en sprøyte med andre legemidler.
overdose

døsighet, forvirring, paradoksal spenning, reduserte reflekser, arefleksi, sløvhet, redusert respons på smertestimuli, dyp søvn, dysartri, ataksi, tåkesyn (nystagmus), tremor, bradykardi, dyspné eller kortpustethet, søvnapné, alvorlig svakhet, nedsatt blodtrykk, sammenbrudd, depresjon av hjerte- og respiratorisk aktivitet, koma.

tvungen diuresis. Symptomatisk terapi (opprettholder pust og blodtrykk), mekanisk ventilasjon. Flumazenil brukes som en spesifikk antagonist (i sykehusinnstilling). Hemodialyse er ineffektiv. Benzodiazepinantagonisten flumazenil er ikke angitt for pasienter med epilepsi som fikk benzodiazepinbehandling. Hos slike pasienter kan antagonistisk virkning med hensyn til benzodiazepiner provosere utviklingen av epileptiske anfall.
Utgivelsesskjema

Løsning til injeksjon av 5 mg / ml i 2 ml ampuller i blisterpakninger nr. 5х1; Nei 5x2.

Diazepam (injeksjonsvæske) (Diazepam)

Navn: Diazepam (injeksjonsvæske, oppløsning) (Diazepam)

navn

Diazepam (injeksjonsvæske) (Diazepam)

Farmakologisk aktivitet

Diazepam er et stoff som har anxiolytisk, hypnotisk, antikonvulsiv, beroligende og sentral muskelavslappende virkning. Diazepam senker følelsesmessig stress, senker angst og senker økt muskelton. Effekten av medikamentet er basert på dets evne til å forbedre den sentrale effekten av gamma-aminosmørsyre (en av de hemmende mediatorene i sentralnervesystemet) på reseptorene av retikulær dannelse av hjernekolonnen. Diazepam reduserer eksitasjonen av cerebral cortex, hypothalamus, thalamus og limbic systemet. Diazepam har en muskelavslappende effekt på grunn av nedbremsing av postsynaptiske spinalreflekser.
Med alkoholavbrudd bidrar diazepam til å redusere alvorlighetsgraden av akutt tilstand av agitasjon, tremor, akutt alkoholisk delirium, hallusinasjoner og negativisme.
Ved kontinuerlig administrasjon økes effekten av legemidlet ved melanekskresjonen og som et resultat kumuleringen av diazepam i vevet.
De første nivåene av diazepam reduseres ganske raskt innen 6 timer, hvoretter reduksjonen i plasmakonsentrasjonen senker. Halveringstiden til diazepam er fra 20 til 70 timer, avhengig av pasientens individuelle egenskaper.
Diazepam metaboliseres i leveren for å danne aktive stoffer (hovedmetabolitten av N-desmetyldiazepam bestemmes i plasma 24-36 timer etter administrering av legemiddel).
Diazepam og dets metabolitter utskilles hovedsakelig av nyrene.

Indikasjoner for bruk

Diazepam i form av en parenteral løsning brukes til å behandle pasienter med akutt nevropsyk stress, som er ledsaget av søvnløshet, spenning, angst og frykt.
Diazepam brukes til å behandle pasienter med epilepsi, markerte følelsesmessige manifestasjoner og spastisk lammelse.
Diazepam kan også foreskrives for uttak av alkohol og deliriumalkohol.

Metode for bruk

Diazepam Solution er beregnet til parenteral bruk. Legemidlet administreres intravenøst eller intramuskulært. Intravenøs Diazepam får gå inn i drypp og stråle. Intramuskulært anbefales det å injisere bare i store muskler (spesielt gluteusmusklene), og observere regler for intramuskulær injeksjon av løsninger. Varigheten av behandlingen og doseringen av medisinen Diazepam bestemmes av legen individuelt.
Voksne med sykdommer som er ledsaget av merket psykomotorisk agitasjon og anfall, samt for lindring av epileptiske anfall, hovedsakelig foreskrevet administrering av 10 mg diazepam (2 ml Diazepam 0,5% oppløsning) 3 ganger om dagen.
Den høyeste anbefalte enkeltdosen av diazepam er 30 mg, den høyeste daglige dosen er 70 mg. I status epilepticus kan enkeltdosen av diazepam økes til 40 mg. Om nødvendig gjentas pasienter med status epilepticus hver 3-4 timer, men ikke mer enn 4 ganger daglig.
En beroligende effekt utvikler seg innen få minutter etter intravenøs administrering av diazepam og innen 30-40 minutter etter intramuskulær administrering.
Den anbefalte behandlingsvarigheten er fra 3 til 10 dager.
Etter å ha stoppet de akutte symptomene på sykdommen, foreslås det å fortsette behandlingen med den orale form av diazepam.
Anbefalte doser for barn:
I tilfelle av feberkramper, foreskriver barn 1-6 år generelt 2-5 mg diazepam per dag.
For feberkramper, foreskriver barn i alderen 6-14 år vanligvis 5-10 mg diazepam per dag.
Barn oppfordres til å injisere Diazepam-løsningen intravenøst sakte.
Etter langvarig behandling bør uttaket av medisinering Diazepam utføres gradvis.

Bivirkninger

Diazepam tolereres ofte godt av pasientene. I noen tilfeller, når du bruker stoffet Diazepam hos pasienter, er det sannsynlig at søvnighet, svimmelhet, sløvhet, myastheni og hudallergiske reaksjoner utvikles.
Med langvarig bruk av stoffet vil Diazepam trolig utvikle rusmiddelavhengighet.
Når intravenøs medisinering kan oppstå, kan Diazepam utvikle lokale inflammatoriske reaksjoner, for å forebygge denne uønskede effekten foreslås å endre administrasjonsstedet ved hver injeksjon.

Kontra

Diazepam er ikke foreskrevet for pasienter med indikasjoner på intoleranse overfor komponentene i løsningen, samt legemidler av benzodiazepin-gruppen.
Diazepam brukes ikke til behandling av pasienter med myastheni og glaukom.
Diazepam bør ikke brukes til pasienter med yrkesbegrensninger.
Diazepam er ikke foreskrevet for pasienter med alkoholisme (unntatt i tilfeller av uttak av alkohol og delirium tremens).
Diazepam-oppløsning i pediatrisk praksis brukes bare til å behandle barn eldre enn 1 år.
Det må tas forsiktighet ved forskrivning av Diazepam til pasienter med økt risiko for å utvikle rusmiddelavhengighet.
Potensielt usikker aktivitet bør unngås i perioden med diazepambehandling.

graviditet

Diazepam brukes ikke under graviditet. Av helsehensyn kan diazepam brukes under graviditet under oppsyn av en lege i en minimumsperiode og i de minste effektive doser.
Om nødvendig bør regelmessig bruk av medisinering Diazepam under amming avgjøre oppsigelse av amming et barn.

Interaksjon med andre legemidler

Ikke bland oppløsningen av diazepam i samme sprøyte med andre legemidler.
Diazepam forsterker effekten av barbiturater, fenotiaziner, monoaminoxidasehemmere og andre psykotrope legemidler.
Legemidler som undertrykker sentralnervesystemet, inkludert hypnotika, beroligende midler, smertestillende midler, antipsykotika og anestesi, samt antidepressiva, forsterker den hemmende effekten av diazepam på sentralnervesystemet.

overdose

Når pasienter bruker overdrevne doser av diazepam hos pasientene, er det sannsynlig at døsighet, dysartri, myastheni og paradoksal oppblåsthet vil utvikle seg. Med en ytterligere økning i doseringen viste pasientene en utvikling av reduserte reflekser, bevissthet og koma. Det dødelige utfallet av overdosering av diazepam er usannsynlig, men risikoen øker betydelig ved bruk av overdreven doser diazepam kombinert med etylalkohol og andre stoffer som forsterker effekten av benzodiazepiner.
Med en overdose av Diazepam er hypotensjon, respirasjonsdepresjon og paradoksale reaksjoner, inkludert søvnforstyrrelser, hallusinasjoner og agitasjon, også sannsynlige.
I tilfelle overdosering av medisin, foreskrives diazepam støttebehandling og konstant overvåkning av pasientens tilstand. Hvis nødvendig, bruk sentralnervesystemstimulerende midler og kardiovaskulære midler.

Utgivelsesskjema

Løsning til parenteral bruk Diazepam 2 ml i ampuller, sett 10 ampuller i en eskepakke i eske.

Lagringsforhold

Diazepam i form av en løsning for parenteral administrering bør lagres i rom som opprettholdes ved en temperatur på 8 til 25 grader Celsius.
Utløpsdatoen for legemidlet Diazepam er 2 år.

synonymer

Sibazon injeksjon for 0,5%.

struktur

2 ml diazepammedisin (1 ampul) inneholder:
Diazepam - 10 mg;
Ytterligere stoffer.

diazepam

2 ml - ampuller med mørkt glass (10) - pakker kartong.

Tranquilizer, benzodiazepinderivat. Den har anxiolytisk, beroligende, antikonvulsiv, sentral muskelavslappende effekt. Virkningsmekanismen er assosiert med økte hemmende effekter av GABA i sentralnervesystemet. Den muskelavslappende effekten skyldes også inhiberingen av ryggreflekser. Kan forårsake antikolinerge effekt.

Absorbsjon er rask. C_max i plasma observert etter 90 min. Plasmaproteinbinding er 98%. Det penetrerer gjennom placenta barrieren, inn i cerebrospinalvæsken, utskilles i morsmelk. Metabolisert i leveren. Utskilt av nyrene - 70%.

Neurose, borderline stater med manifestasjoner av spenning, angst, angst, frykt; søvnforstyrrelser, motorisk opphisselse av ulike etiologier i nevrologi og psykiatri, abstinenssyndrom i kronisk alkoholisme; spastiske forhold forbundet med skade på hjernen eller ryggmargen, samt myosit, bursitt, leddgikt, ledsaget av skjelettmuskelspenning; epileptisk status; sedasjon før anestesi; som en komponent i kombinert anestesi; lindring av arbeidskraft, for tidlig arbeidskraft, for tidlig avlivning, tetanus.

Alvorlig myasthenia gravis, alvorlig kronisk hyperkapnia. Instruksjoner i historien om alkohol eller rusmiddelavhengighet (unntatt akutt avholdenhet). Overfølsomhet overfor diazepam og andre benzodiazepiner.

Godta innsiden, skriv inn / m, inn / inn, rektalt. Den daglige dosen varierer fra 500 μg til 60 mg. Enkelt dose, frekvens og varighet av bruk er satt individuelt.

På den delen av nervesystemet: døsighet, svimmelhet, muskel svakhet; sjelden - forvirring, depresjon, synsforstyrrelser, diplopi, dysartri, hodepine, tremor, ataksi; i sjeldne tilfeller - paradoksale reaksjoner: agitasjon, angst, søvnforstyrrelser, hallusinasjoner. Etter i / v-administrasjon, observeres noen ganger hikke. Ved langvarig bruk kan det utvikle rusmiddelavhengighet, minneverdighet.

På fordøyelsessystemet: sjelden - forstoppelse, kvalme, tørr munn, salivasjon; i isolerte tilfeller - økt aktivitet av transaminaser og alkalisk fosfatase i blodplasma, gulsott.

På den delen av det endokrine systemet: sjelden - økt eller redusert libido.

Fra urinsystemet: sjelden - inkontinens.

På den delen av kardiovaskulærsystemet: Ved parenteral administrering er det mulig å få en liten reduksjon i blodtrykket.

På den delen av luftveiene: For parenteral bruk i enkelte tilfeller - Åndedrettssvikt.

Allergiske reaksjoner: sjelden - hudutslett.

Med samtidig bruk med legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (inkludert antipsykotika, sedativer, hypnotika, opioid analgetika, narkotika for anestesi), øker den depressive effekten på sentralnervesystemet, respiratorisk senter, alvorlig arteriell hypotensjon.

Ved samtidig bruk med trisykliske antidepressiva (inkludert amitriptylin), er det mulig å øke den hemmeffekten på sentralnervesystemet, øke konsentrasjonen av antidepressiva og øke kolinergvirkningen.

Hos pasienter som fikk langtidsvirkende antihypertensive stoffer med sentral virkning, er betablokkere, antikoagulantia, hjerteglykosider, graden og mekanismene for legemiddelinteraksjon uforutsigbare.

Ved samtidig bruk med muskelavslappende midler øker effekten av muskelavslappende midler, øker risikoen for apnea.

Ved samtidig bruk med orale prevensjonsmidler kan det øke effekten av diazepam. Øker risikoen for gjennombrudd blødning.

Samtidig bruk med bupivakain kan øke konsentrasjonen av bupivakain i blodplasmaet; med diclofenac - muligens økt svimmelhet; med isoniazid - reduserende utskillelse av diazepam fra kroppen.

Legemidler som induserer leverenzymer, inkl. antiepileptika (karbamazepin, fenytoin), kan akselerere fjerning av diazepam.

Når de brukes samtidig med koffein, reduseres de beroligende og muligens anxiolytiske effektene av diazepam.

Ved samtidig bruk med clozapin er alvorlig hypotensjon, respiratorisk depresjon, tap av bevissthet mulig; med levodopa - undertrykkelse av anti-parkinson-handling er mulig; med litiumkarbonat - et tilfelle av koma er beskrevet; med metoprolol - reduksjon av synsstyrken, er forverring av psykomotoriske reaksjoner mulig.

Samtidig bruk med paracetamol kan redusere utskillelse av diazepam og dets metabolitt (desmetyldiazepam); med risperidon - beskrevne tilfeller av utvikling av ZNS.

Samtidig bruk med rifampicin øker utskillelsen av diazepam på grunn av en signifikant økning i metabolisme under påvirkning av rifampicin.

Teofyllin i lave doser, forvrenger den beroligende effekten av diazepam.

Med samtidig bruk i sjeldne tilfeller, diazepam hemmer metabolisme og forsterker effekten av fenytoin. Fenobarbital og fenytoin kan akselerere metabolismen av diazepam.

Med samtidig bruk av fluvoxamin øker plasmakonsentrasjonen og bivirkningene av diazepam.

Samtidig bruk med cimetidin, omeprazol, disulfiram kan øke intensiteten og virkningsvarigheten til diazepam.

Ved samtidig bruk av etanol, etanolholdige legemidler, er den hemmende effekten på sentralnervesystemet (hovedsakelig på respiratorisk senter) forbedret, og et syndrom med patologisk forgiftning kan også forekomme.

Det brukes med særlig forsiktighet hos pasienter med hjerte- og respirasjonsfeil, organiske endringer i hjernen (i slike tilfeller anbefales det å unngå parenteral administrering av diazepam), med vinkelsluttende glaukom og predisponering til det, med myastheni.

Spesiell forsiktighet kreves ved bruk av diazepam, spesielt i begynnelsen av behandlingen, hos pasienter som lenge har mottatt antihypertensive legemidler av sentral virkning, betablokkere, antikoagulantia, hjerteglykosider.

Ved avskaffelse av behandlingen bør dosen reduseres gradvis. Ved plutselig kansellering av diazepam etter langvarig bruk er angst, agitasjon, tremor, kramper mulig.

Diazepam bør avbrytes hvis paradoksale reaksjoner utvikles (akutt agitasjon, angst, søvnforstyrrelser og hallusinasjoner).

Etter intramuskulær injeksjon av diazepam er det mulig å øke plasmakonsentrasjonen av CK (som bør tas i betraktning ved differensial diagnose av myokardinfarkt).

Unngå en introduksjon.

I løpet av behandlingsperioden for å forhindre bruk av alkohol.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Diazepam kan forårsake nedsatt hastighet av psykomotoriske reaksjoner, som bør tas i betraktning for pasienter engasjert i potensielt farlige aktiviteter.

Ikke bruk diazepam i graviditetens første trimester, unntatt i tilfeller av ekstrem nødvendighet. Det bør tas i betraktning at når du bruker diazepam under graviditet, er det mulig å få en signifikant endring i føtal hjertefrekvens.

Ved bruk i obstetrik ved doser som anbefales for å lette fødsel, er det mulig for nyfødte, hyppigere midlertidig muskelhypotoni, hypotermi og respirasjonsfeil.

Når det tas regelmessig under amming, bør amming avbrytes.

Bruk av diazepam hos nyfødte bør unngås, da de ennå ikke har fullstendig dannet enzymsystemet involvert i metabolisme av diazepam.

Diazepam i ampuller: bruksanvisning

struktur

aktiv ingrediens: diazepam - 10,0 mg;

hjelpestoffer: propylenglykol, etylalkohol 96%, benzylalkohol, natriumbensoat, benzoesyre, vann til injeksjon.

beskrivelse

klar eller litt opaliserende grønn-gul løsning.

Farmakologisk aktivitet

Anxiolytisk middel av benzodiazepin-serien. Den har en beroligende-hypnotisk, antikonvulsiv og sentral muskelavslappende effekt. Virkemekanismen for diazepam skyldes stimulering av benzodiazepinreceptorene i det supramolekylære GABA-benzodiazepin-klorionoforeceptor-komplekset, noe som fører til en økning i hemmervirkningen av GABA på overføring av nerveimpulser (mediator for pre- og postsynaptisk inhibering i alle deler av CNS).

farmakokinetikk

Etter intramuskulær administrering absorberes diazepam helt, men ikke alltid raskere enn etter oral administrering.

Diazepam og dets metabolitter binder i stor grad med plasmaproteiner (diazepam med 98%). Diazepam og dets metabolitter trer inn i blod-hjerne- og placenta-barrieren, finnes også i morsmelk i konsentrasjoner som tilsvarer 1/10 av plasmakonsentrasjonene. Fordelingsvolumet er 0,8-1,0 l / kg.

Metabolisert i leveren med deltagelse av CYP2C19-, CYP3A4-, CYP3A5- og CYP3A7-enzymsystemet. Omformer til farmakologisk aktive derivater: nordiazepam, temazepam og oxazepam. Hydroxylerte og dimetylerte metabolitter av diazepam binder til glukuronsyre og gallsyrer.

Halveringstiden etter intravenøs administrering er tofase. Førstefasen består av intensiv og rask fordeling med halveringstid på opptil 3 timer, den andre er ved langvarig eliminering (halveringstiden på opptil 48 timer). Diazepam og dets metabolitter utskilles hovedsakelig i urinen (70%), hovedsakelig i konjugert form. Diazepam clearance er 20-30 ml / min.

Halveringstiden til diazepam og dets metabolitter kan bli forlenget hos nyfødte, pasienter eldre og eldre, og hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Ved nyresvikt endres ikke halveringstiden til diazepam. Ved gjentatt bruk er akkumuleringen av diazepam og dets aktive metabolitter signifikant. Refererer til benzodiazepiner med lang halveringstid, eliminering etter å ha stoppet behandlingen er langsom, fordi metabolitter lagres i blodet i flere dager eller til og med uker.

Indikasjoner for bruk

- sedasjon før generell anestesi;

- som en komponent i kombinert generell anestesi;

- motorisk oppblomstring av ulike etiologier i nevrologi og psykiatri;

- lindring av arbeidskraft;

- akutte tilstander av frykt eller opphisselse; delirium tremens

- akutt spastisk muskel tilstand

- konvulsive tilstander, inkl. status epilepticus, tetanus;

- premedikasjon umiddelbart før kirurgiske eller diagnostiske tiltak: mindre kirurgi, omplassering av dislokasjoner og reposisjonering av beinfragmenter, utførelse av biopsier, bandasjepasienter i forbrenning, endoskopi, kardioversjon, kardiale kateterisering, røntgenundersøkelser.

Kontra

Overfølsomhet, koma, støt, akutt alkoholforgiftning med svekkelse av vitale funksjoner, akutt beruselse med legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet (inkludert narkotiske analgetika og hypnotiske legemidler), depressive og nervøse tilstander med tendens til selvmord, myastheni, lukket vinkel glaukom (akutt angrep eller predisposisjon); alvorlig KOLS (risiko for progresjon av respirasjonsfeil), akutt respiratorisk svikt, graviditet (spesielt i trimester), laktasjonsperiode, barn opp til 30 dager inkludert. Anbefales ikke for primær behandling av psykotiske lidelser.

Graviditet og amming

Under graviditet, gjelder kun i unntakstilfeller og bare for "vitale" indikasjoner. Det har en toksisk effekt på fosteret og øker risikoen for medfødte misdannelser ved bruk i graviditetens første trimester. Motta terapeutiske doser i de senere stadiene av graviditet kan forårsake depresjon av sentralnervesystemet hos det nyfødte. Permanent bruk under graviditet kan føre til fysisk avhengighet - et "kanselleringssyndrom" hos en nyfødt er mulig. Barn, spesielt i yngre alder, er svært følsomme overfor benzodiazepin-deprimerende sentralnervesystemet. Nyfødte er ikke anbefalt for legemidler som inneholder benzylalkohol - kan utvikle dødelig toksisk syndrom manifestert metabolsk acidose, av sentralnervesystemet, vanskeligheter med å puste, nyresvikt, redusert blodtrykk, og muligens beslag og intrakraniale blødninger. Ved anvendelse av (spesielt / m eller / in) ved doser større enn 30 mg i løpet av 15 timer før levering, eller under levering kan forårsake nyfødt respiratorisk depresjon (opp apné), redusert muskeltonus, redusert blodtrykk, hypotermi, svak handling av suging ( syndrom "tregt barn") og metabolske forstyrrelser som følge av kaldt stress.

Dosering og administrasjon

For å oppnå optimal effekt velges dosen individuelt. De vanlige dagdosene som er oppført nedenfor, vil tilfredsstille de fleste pasienters behov, men i noen tilfeller kan det være nødvendig å øke dosen av legemidlet.

I nødstilfeller eller i livstruende forhold, så vel som med utilstrekkelig effekt fra oral administrasjon, er parenteral administrering av diazepam i høyere doser mulig.

For voksne og ungdom med parenteral administrering av legemidlet, varierer dosen fra 2 til 20 mg intramuskulært eller intravenøst, avhengig av kroppsvekt, indikasjoner og alvorlighetsgrad av symptomer på sykdommen. I enkelte sykdommer (for eksempel tetanus) kan høyere doser av legemidlet kreves.

Intravenøs administrering av legemidlet bør være sakte (ca. 0,5-1 ml per minutt), fordi hvis det blir administrert for fort, kan apné forekomme; Du må ha klar til bruk resirkulasjonsutstyr.

Det er tegn på at diazepam kan adsorberes på PVC-holdige infusjonsposer og infusjonssystemer, noe som kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen av diazepam med 50% eller mer, spesielt hvis de preparerte posene lagres i 24 timer eller mer under varme miljøforhold, så vel som når du bruker lange sett med rør og en langsom infusjonshastighet.

Bruk av nyfødte anbefales ikke. Bruk er mulig bare i fravær av alternative behandlinger.

For premedikasjon: 10-20 mg administreres til voksne i intramuskulært system, 0,1-0,2 mg / kg for barn - 1 time før induksjonsbedøvelse. Innledende anestesi - injisert 0,2-0,5 mg / kg.

For å oppnå en beroligende effekt, før stressor prosedyrer, administreres 10-30 mg til voksne hos voksne, 0,1 til 0,2 mg / kg kroppsvekt for barn. For å oppnå optimal effekt velges dosen for hver pasient individuelt: startdosen er 5 mg (eller 0,1 mg / kg kroppsvekt), deretter igjen hver 30 s 2,5 mg (eller 0,05 mg / kg kroppsvekt) til avsluttende århundre.

Når eclampsia injiseres i 10 til 20 mg; om nødvendig, utnevne en ekstra introduksjon i / i jet eller drypp (høyeste daglige dose - 100 mg).

For å lette arbeidskraft, 10-20 mg i./m (i nærvær av uttalt arousal, i.v.) ved åpning av livmorhalsen med 2-5 cm. 10-20 mg intravenøst under fødselsintervensjon og under episiotomi.

Tetanus: En initial intravenøs dose på 0,1 til 0,3 mg / kg kroppsvekt, gjentatte injeksjoner gjentas i 1-4 timers intervaller. Du kan gå inn i dryppinfusjonen i en dose på 3 til 4 mg / kg kroppsvekt per dag. Doseringsregimet settes avhengig av intensiteten av symptomene.

Status epilepticus, konvulsive tilstander: intravenøs 0,15-0,25 mg / kg kroppsvekt; Gjenta om nødvendig etter 10-15 minutter. Hvis det er angitt, kan det administreres sakte i form av en dryppinfusjon (maksimal daglig dose på 3 mg / kg kroppsvekt).

Akutt tilstand av frykt eller agitasjon, delirium tremens: 0,1-0,2 mg / kg kroppsvekt intravenøst; gjentatte administreringer med intervaller på 8 timer til de akutte symptomene er løst, hvoretter behandlingen fortsetter med en oral form.

Eldre pasienter og pasienter med nedsatt leverfunksjon bør reduseres. Ved behandlingens begynnelse bør disse pasientene overvåkes med jevne mellomrom på grunn av muligheten for overdosering som følge av akkumulering av legemidlet, for raskt å redusere dosen eller hyppigheten av administrasjonen.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene er: tretthet, døsighet, muskel svakhet. Disse effektene avhenger av administrert dose og forekommer overveiende i begynnelsen av behandlingen. Vanligvis passere med langvarig bruk.

Nervesystemet: Ataksi, dysartri, sløret tale, hodepine, tremor, svimmelhet, anterograd amnesi (risikoen for forekomst øker med økende dose).

Psykiske lidelser: forvirring, følelsesmessig forarmelse, tap av oppmerksomhet, depresjon, økt eller nedsatt libido. Paradoksale reaksjoner, som angst, agitasjon, irritabilitet, aggressivitet, vrangforestillinger, sinne, mareritt, hallusinasjoner, psykose, adferdsmessige abnormiteter og andre uønskede adferdseffekter. I slike tilfeller bør bruk av legemidlet avbrytes. Sannsynligheten for disse effektene er høyere hos barn og eldre pasienter.

På fordøyelsessystemet: tørr munn eller hypersalivasjon, halsbrann, magesmerter, kvalme, forstoppelse og andre gastrointestinale sykdommer.

På del av leveren og galdeveiene: svært sjelden gulsott.

På muskel-skjelettsystemet: muskel svakhet. Hos pasienter som tar benzodiazepiner, er fall og brudd mer vanlige. Risikoen øker med samtidig bruk av beroligende midler, så vel som hos eldre pasienter.

Siden kardiovaskulærsystemet: hjerteslag, takykardi, senking av blodtrykk (med parenteral administrasjon), hjertesvikt, hjertestans.

På den delen av genitourinary systemet: urininkontinens, urinretensjon.

På den delen av luftveiene: Depresjon av luftveiene, dysfunksjon av ekstern åndedrettsvern.

Fra hud og subkutant vev: hudutslett.

Lokale reaksjoner: på injeksjonsstedet - flebitt eller venøs trombose (rødhet, hevelse eller smerte på injeksjonsstedet).

Annet: avhengighet, narkotikamisbruk; sløret syn (diplopia). Med en skarp reduksjon i dose eller opphør av mottak - syndromet "avbryt" (irritabilitet, hodepine, angst, spenning, agitasjon, angst, nervøsitet, søvnforstyrrelser, dysfori, en trekning av glatt muskulatur i indre organer og skjelettmuskler, depersonalization, øket svetting, depresjon, kvalme, oppkast, tremor, persepsjon lidelser, inkludert hyperakusis, parestesi, lysskyhet, takykardi, kramper, hallusinasjoner, sjeldne - akutt psykose). I studier avslørt: uregelmessig puls, svært sjeldent økte nivåer av transaminaser, økte nivåer av alkalisk fosfatase.

overdose

Symptomer: døsighet, forvirring, paradoksal spenning, reduserte reflekser, arefleksi, sløvhet, redusert respons på smertestimuli, dyp søvn, dysartri, ataksi, tåkesyn (nystagmus), tremor, bradykardi, dyspné eller kortpustethet, søvnapné, alvorlig svakhet, reduksjon i blodtrykk, sammenbrudd, depresjon av hjerte- og respiratorisk aktivitet, koma.

Behandling: tvungen diurese. Symptomatisk terapi (opprettholder pust og blodtrykk), mekanisk ventilasjon. Flumazenil brukes som en spesifikk antagonist (i sykehusinnstilling). Hemodialyse er ineffektiv. Benzodiazepinantagonisten flumazenil er ikke angitt for pasienter med epilepsi som fikk benzodiazepinbehandling. Hos slike pasienter kan antagonistisk virkning med hensyn til benzodiazepiner provosere utviklingen av epileptiske anfall.

Interaksjon med andre legemidler

Hypotensive stoffer kan øke alvorlighetsgraden av blodtrykksreduksjon. På bakgrunn av samtidig utnevnelse av clozapin kan det øke respiratorisk depresjon.

Kan øke zidovudin toksisitet. Rifampicin kan øke utskillelsen av diazepam og senke plasmakonsentrasjonen.

Teofyllin (brukt i lave doser) kan redusere eller forvride den beroligende effekten. Farmasøytisk inkompatibel i samme sprøyte med andre legemidler.

Sikkerhets forholdsregler

Hos eldre og pasienter med kronisk nedsatt luftveissystem og kronisk leversykdom, bør forsiktighet utvises, fordi det kan være nødvendig å redusere dosen av medisinen.

Diazepam bør ikke brukes i monoterapi ved behandling av pasienter med depresjon eller i en tilstand av frykt, fordi det kan vise en tendens til selvmord.

Noen få timer etter bruk av legemidlet kan forekomme hukommelsestap. For å redusere risikoen for hukommelsestap, bør pasientene ha vilkår for uavbrutt søvn fra 7 til 8 timer.

Under bruk av benzodiazepiner, spesielt hos barn og eldre pasienter, kan det være paradoksale reaksjoner (rastløshet, agitasjon, sinne, aggresjon, vrangforestillinger, mareritt, hallusinasjoner, psykose). Hvis disse symptomene oppstår, avbryter bruk av legemidlet.

Langvarig bruk av stoffet (selv i terapeutiske doser) kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet. Det er stor risiko for narkotikamisbruk hos pasienter med langvarig behandling og / eller ved bruk av store doser, spesielt hos pasienter med en tendens til å misbruke alkohol eller rusmidler. Etter fremveksten av fysisk avhengighet av benzodiazepiner, kan en pause i behandlingen føre til utseende av tilbaketrekningssymptomer: hodepine, muskelsmerte, intens frykt, spenning, motor rastløshet, forvirring og irritabilitet. I alvorlige tilfeller kan det være: tap av følelse av virkelighet eller tap av bevissthet, parestesi, fotofobi, økt sensitivitet for lyd og berøring, hallusinasjoner eller kramper.

Ved langvarig intravenøs administrering anbefales det ikke å plutselig avbryte bruken av legemidlet, i så fall redusere dosen gradvis.

I sjeldne tilfeller, etter rask intravenøs administrering av legemidlet, kan apné eller hypotensjon forekomme. Hyppigheten av forekomsten av slike komplikasjoner kan reduseres med nøyaktig overholdelse av den anbefalte bruksgraden av legemidlet, så vel som med pasienten ligger ned.

Spesiell forsiktighet bør utvises ved bruk av diazepam-injeksjoner, spesielt intravenøs, hos eldre pasienter i alvorlig tilstand og personer med hjerte- eller respirasjonsfeil på grunn av mulighet for apné og / eller hjertestans. Samtidig bruk av diazepam med barbiturater, alkohol eller andre stoffer med depressiv effekt på sentralnervesystemet øker risikoen for sirkulasjonsforstyrrelser eller apné.

Tilgang til gjenopplivingskit bør gis, inkludert utstyr for kunstig ventilasjon.

Stoffet inneholder en del av propylenglykol som hemmer sentralnervesystemet, spesielt hos spedbarn og barn kan føre til ototoxicity, brudd av det kardiovaskulære systemet, kramper og hyperosmolaritet og laktisk acidose, som ofte utvikles i pasienter med nyreinsuffisiens. Bivirkningene av propylenglykol registreres hyppigere hos nyfødte og barn under 4 år, gravide, pasienter med lever- eller nyrefeil, pasienter som samtidig mottar disulfiram eller metronidazol.

Siden stoffet inneholder benzylalkohol, bør det ikke brukes til nyfødte og for tidlige babyer. 1 hetteglass inneholder 30 mg benzylalkohol, som kan forårsake forgiftning og pseudoanafylaktiske reaksjoner hos spedbarn og barn under 3 år.

Legemidlet inneholder 100 mg etanol i 1 ml - dette bør tas i betraktning når du forskriver stoffet til lakterende eller gravide kvinner, barn og personer med leversykdommer eller epilepsi.

På grunn av innholdet av natriumbenzoat, kan stoffet øke risikoen for gulsot hos spedbarn.

Tretthet, døsighet, muskelsvikt vises i begynnelsen av behandlingen og forsvinner under ytterligere behandling - utbruddet av disse tiltakene er forbundet med den påførte dosen.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og annet potensielt farlig maskineri. I behandlingsperioden er det nødvendig å forlate kjørekøretøy og engasjere seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og psykomotorisk fart.

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

På det mørke stedet ved en temperatur på ikke over 25 0 C.

DIAZEPAM (DIAZEPAM) løsningsanvisninger for bruk

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Injeksjonsvæsken er klar, fargeløs.

Hjelpestoffer: benzylalkohol (som stabilisator).

2 ml - ampuller med mørkt glass (10) - pappkasser.

Farmakologisk aktivitet

Anxiolytisk middel (tranquilizer) benzodiazepin-serien. Den har en beroligende, hypnotisk, antikonvulsiv og sentral muskelavslappende effekt. Den har anti-panikk og amnestisk (hovedsakelig med parenteral bruk) effekt. Ikke forårsaker ekstrapyramidale lidelser.

Virkningsmekanismen for diazepam er assosiert med GABA (gamma-aminosmørsyre), som er en hemmerende mediator i sentralnervesystemet. GABAergiske nevroner hemmer aktiviteten til andre typer neuroner. Legemidlet reduserer aktiviteten til enzymet GABA-transaminase, og øker dermed innholdet av GABA i hjernen.

På den annen side øker det sensitiviteten til GABA-reseptorer til mediatoren (GABA) som et resultat av stimulering av benzodiazepinreceptorene. Dette fører til en økning i frekvensen av åpning av kanaler i den cytoplasmiske membranen til nevroner for innkommende klorionstrømmer. Som et resultat er det også en økning i den inhiberende effekten av GABA og inhibering av den interneuronale overføring i de tilsvarende deler av sentralnervesystemet.

Stimulering av benzodiazepinreseptoren av GABA-benzodiazepin supra hlorionofor-reseptor-komplekset fører til øket den hemmende virkningen av GABA (mediator pre- og postsynaptisk inhibering i alle CNS) overføring av nerveimpulser.

Stimulerer benzodiazepinreceptorer som er lokalisert i det allosteriske sentrum av de postsynaptiske GABA-reseptorene av den stigende aktiverende retikulære dannelsen av hjernestammen og de interkalare nevronene i ryggmargens laterale horn. reduserer excitability av hjerne subcortical strukturer (limbic system, thalamus, hypothalamus), hemmer polysynaptisk spinal reflekser.

Anxiolytisk effekt skyldes effekten på det mandelformede komplekset i limbic systemet og manifesteres i reduksjon av emosjonell stress, lettelse angst, frykt, angst. Sedasjon skyldes effekten på retikulær dannelse av hjernestammen og ikke-spesifikke thalaminkjerner og manifesteres av en reduksjon i symptomene på nevrotisk opprinnelse (angst, frykt). Hovedmekanismen for den hypnotiske virkningen er inhiberingen av cellene i retikulær dannelse av hjernestammen. Ved behandling av søvnforstyrrelser er bruk av diazepam som hypnotisk tilrådelig i tilfeller hvor det samtidig er ønskelig å oppnå en anxiolytisk effekt gjennom dagen. Antikonvulsiv virkning gjennomføres ved å øke presynaptisk inhibering. Spredningen av epileptogen aktivitet er undertrykt, men den spennende tilstanden i fokuset fjernes ikke. Den sentrale muskelavslappende effekten skyldes inhiberingen av polysynaptiske spinalavledende hemmerende veier (i mindre grad og monosynaptisk). Direkte inhibering av motornervene og muskelfunksjonen er også mulig. Har moderat sympatolytisk aktivitet, kan det føre til utvidelse av koronarbeinene og redusert blodtrykk (spesielt ved rask intravenøs administrering). Øker terskelen for smertefølsomhet.

Undertrykker sympatiadrenale og parasympatiske (inkludert vestibulære) paroksysmer. Reduserer nattesekretjonen av magesaft. Det har evnen til å hindre utstrømningen av intraokulær væske eller for å øke sekresjonen og dermed øke det intraokulære trykket.

Når begynnelsen av stoffet begynner om et par minutter, med en injeksjon i løpet av 30-60 minutter.

De produktive symptomene på psykotisk genese (akutt vrangforestillinger, hallusinatoriske, affektive forstyrrelser) har praktisk talt ingen innvirkning på, en reduksjon i affektiv spenning, det er sjelden observert vrangforstyrrelser. Med abstinenssymptomer i kronisk alkoholisme forårsaker svekkelse av agitasjon, tremor, negativisme, samt delirium tremens og hallusinasjoner. Den terapeutiske effekten hos pasienter med kardialgi, arytmier og parestesier er observert ved utgangen av 1 uke.

farmakokinetikk

Etter i / m-administrasjon absorberes diazepam sakte og ujevnt, avhengig av administrasjonsstedet; Med introduksjonen av deltoidmusikken er absorpsjonen rask og komplett. Biotilgjengeligheten er 90%. Etter iv-administrasjon hos voksne C_max nås på ca. 15 minutter og er doseavhengig. C_max med i / m injeksjon oppnås sakte, etter 0,5-1,5 timer.

Etter iv-administrasjon, blir diazepam svært raskt fordelt i organets vev, spesielt i hjernen og leveren. Binding til plasmaproteiner er 95-99%. V_d er 0,18-1,7 l / kg og avhenger av pasientens alder, kroppsvekt og kjønn.

Diazepam og dets metabolitter trener gjennom blod-hjernebarrieren og plascenten utskilles i morsmelk i konsentrasjoner som tilsvarer plasmakonsentrasjoner.

Metabolisert i leveren med deltagelse av CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 og CYP3A7 isoenzymer med 98-99% med dannelsen av en svært aktiv metabolitt av desmetyldiazepam og mindre aktiv temazepam og oxazepam. Desmetyldiazepam akkumuleres i hjernen; forårsaker en langvarig og uttalt antikonvulsiv virkning av legemidlet. Deretter blir metabolittene biotransformert ved dimetylering og hydroksylering, de er assosiert med glukuronsyre (fra 20,7% til 68,2%) og med gallsyrer (fra 1,99% til 26,76%). Ikke markert intestinal sirkulasjon av diazepam og desmetididazepam.

Utskilt av nyrene - 70% (i form av glukuronider), i uendret form - 1-2% og mindre enn 10% - med avføring.

Gjelder for benzodiazepiner med lang T_1/2, eliminering etter seponering av behandlingen er sakte, fordi metabolitter lagres i blodet i flere dager eller til og med uker. Tilbaketrekking har en bifasisk karakter:

utover den første fasen av rask og omfattende distribusjon (T_1/2 - 3 timer) etterfulgt av en lang fase (T_1/2 - 20-70 timer). T_1/2 desmetyldiazepam - 30-100 timer, temazepam - 9,5-12,4 timer og oxazepam - 5-15 timer. Den totale nyreklaringen av legemidlet er 20-33 ml / min.

Ved gjentatt bruk er akkumuleringen av diazepam og dets aktive metabolitter signifikant. Gjelder for benzodiazepiner med lang T_1/2, eliminering etter seponering av behandlingen er sakte, fordi metabolitter lagres i blodet i flere dager eller til og med uker.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

T_1/2 diazepam og dets metabolitter kan øke hos nyfødte - opptil 30 timer, hos eldre pasienter - opptil 100 timer, hos pasienter med nedsatt lever og nyre - opptil 4 dager, reduseres renal clearance. Ved akutt hepatitt T_1/2 hos voksne forlenger den til 2-4 dager, og med levercirrhose - dobler.

Indikasjoner for bruk

behandling av nevrotiske og neurose-lignende forstyrrelser med manifestasjon av frykt og angst;
behandling av paranoide hallusinasjonsbetingelser;
lindring av psykomotorisk opphisselse av ulike etiologier i nevrologi og psykiatri, (hovedsakelig forbundet med angst);
lettelse av epileptiske anfall og konvulsive tilstander av ulike etiologier;
tilstander assosiert med økt muskel tone i den sentrale og perifere genese (inkludert tetanus, akutte sykdommer i hjernecirkulasjon);
lindring av tilbaketrekningssyndrom og delirium i alkoholisme;
for sedasjon og ataralgesi i kombinasjon med analgetika og andre neurotropiske legemidler før generell anestesi, med ulike diagnostiske prosedyrer, i kirurgisk og obstetrisk praksis;
i klinikken med indre sykdommer: i kompleks terapi av arteriell hypertensjon (ledsaget av angst, økt opphisselighet), hypertensive krise, hjerteinfarkt, vaskulære spasmer, menopausale og menstruelle lidelser;
preeklampsi og eclampsia, lindring av generisk aktivitet, preterm arbeidskraft (bare ved slutten av tredje trimester av graviditet, tidlig forløsning av moderkagen).

Parenteral administrasjon bør begrenses til forhold som krever umiddelbar påvirkning av stoffet, for eksempel i tilfelle akutte symptomer i psykiatri og nevrologi; i kirurgiske operasjoner, i diagnostiske prosedyrer og i obstetrisk praksis (eclampsia, preeklampsi). Om nødvendig kan behandlingen fortsette i form av tabletter.

Doseringsregime

For nødsituasjoner anbefales diazepam å bli administrert IV. V / m administrasjon av diazepam er indisert for premedikasjon. Doseringsregimet og varigheten av behandlingsforløpet bør velges individuelt, avhengig av pasientens tilstand og reaksjon, klinisk bilde av sykdommen, følsomhet overfor legemidlet og strengt foreskrevet av en lege.

Den beste metoden for dosering enkeltvis for hver pasient er den første administrasjonen av 5 mg (1 ml), etterfulgt av gjentatt administrering av 2,5 mg (0,5 ml). Etter hver ekstra tilførsel på 2,5 mg i 30 sekunder, er det nødvendig å overvåke pasientens respons. Doser over 0,35 mg / kg kroppsvekt bør ikke administreres.

Voksne er vanligvis foreskrevet:

2-20 mg IM eller IV, avhengig av beviset og alvorlighetsgraden av sykdommen. I noen tilfeller er det nødvendig med en doseøkning (tetanus). Ved alvorlige forhold kan injeksjoner gjentas i 1 time, selv om det anbefalte intervallet mellom doser er 3-4 timer.

Pasienter med eldre og senile alder, samt sviktede eller sviktete pasienter, anbefales å starte med halvparten av den vanlige dosen for voksne, gradvis øke den, avhengig av effekten og toleransen. Parenteralt i tilfelle angst, administreres det iv i en startdose på 0,1-0,2 mg / kg kroppsvekt, gjentatte injeksjoner hver 8. time til symptomene forsvinner og overføres til oral administrering.

Pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon krever dosereduksjon.

I tilfelle psykomotorisk agitasjon, angst, voksne er foreskrevet iazepam i / m, med uttrykte symptomer, intravenøs (i en eksepsjonell enkeltdose kan nå 30 mg), deretter - 10 mg 3-4 ganger / dag.

Ved akutt angst og angst er 2-5 mg IM eller IV foreskrevet, om nødvendig, gjenta dosen etter 3-4 timer.

For alvorlige fobiske lidelser, foreskrives det opptil 5-10 mg intramuskulært eller intravenøst, om nødvendig, gjenta dosen etter 3-4 timer.

I tilbaketrekningssyndrom hos alkoholikere (for å lindre symptomene på akutt opphisselse, muskelskjelving, truende eller akutt delirium), første 10 mg IM, og om nødvendig igjen etter 3-4 timer 5-10 mg. Om nødvendig blir den første dosen administrert i /.

Med epileptisk status, ofte gjentatte anfall, begynner behandlingen med intravenøs administrering (dersom intravenøs administrering av legemidlet ikke er mulig, intramuskulær injeksjon) av diazepam i en dose på 5-10 mg administreres til voksne. Den intravenøse injeksjonen kan om nødvendig gjentas (med forsiktighet) først etter 1 / 2-1 timer, deretter etter 4 timer, opp til maksimalt 30 mg. Etter seponering av anfall eller en reduksjon i hyppigheten, bytter de til intramuskulær administrasjon hver 4-6 timer (for voksne i en dose på 10 mg, for barn - 5 mg), i flere dager. Ved hurtig opphør av anfall, injiseres en profylaktisk dose av legemidlet 10 mg intramuskulært, umiddelbart etter intravenøs injeksjon. Pasienter med kroniske lungesykdommer og sirkulasjonsfeil krever spesiell oppmerksomhet. I alvorlige former for epileptisk status kan du gå inn i drypp opp til 100 mg / dag.

Muskelkrampe av sentral opprinnelse.

I degenerative nevrologiske sykdommer, ryggmargskader som er ledsaget av spastisk paraplegi eller hemiplegi, choreoid lidelser:

i utgangspunktet 10-20 mg intramuskulært eller langsomt intravenøst (barn 2-10 mg), deretter behandling med oral doseringsform.

Muskelspasmer av perifer opprinnelse (for eksempel lumbago, brachialgia), 1-2 ganger daglig for 10-20 mg / m. Etter lindring av akutte symptomer, fortsetter oral behandling (5 mg 1-4 ganger daglig).

Med tetanus, athetose, muskelspasmer på bakgrunn av lokal patologi - behandling begynner med 5-10 mg / m eller / in. Ved behandling av tetanus kan det være nødvendig å øke dosen.

Før diagnostiske prosedyrer, som endoskopi, hvis en pasient har alvorlig angst eller stressreaksjon, anbefales en saksom intravenøs injeksjon på 10 mg, opp til maksimalt 20 mg av legemidlet, forutsatt at pasienten ikke mottar narkotisk analgetika samtidig. Hvis det er vanskelig å administrere legemidlet, er det nødvendig å injisere 5-10 mg intramuskulært på 30 minutter. før prosedyren.

Preoperativ premedikasjon: å eliminere angst, frykt og spenning - injiser 10 mg intramuskulært 1 time før kirurgi. Å lindre spasm av skjelettmuskler - 10 mg / m i 1-2 timer før kirurgisk start

Anestesi Innledning:

0,2-0,5 mg / kg kroppsvekt sakte inn / inn. For kortvarig narkotisk søvn med komplekse diagnostiske og terapeutiske inngrep i terapi og kirurgi - hos voksne - 10-30 mg for barn - 0,1-0,2 mg / kg.

Premedikering med kardioversjon:

5-15 mg sakte inn / inn (porsjoner) i 5-10 minutter før prosedyren.

Sedative beskyttelse (anterograd amnesi) for komplekse diagnostiske og kirurgiske inngrep som krever følelsesmessig stress (kardial kateterisering, endoskopi, radiologiske undersøkelser, mindre kirurgiske inngrep, reposisjon av dislokasjoner og brudd, biopsi, forandring av dressing for brannskader, etc.):

10-30 mg sakte inn / inn (barn 0,1-0,2 mg / kg kroppsvekt).

Som en del av den komplekse terapien av hjerteinfarkt: initialdosen er 10 mg intramuskulært, deretter i munnen, 5-10 mg 1-3 ganger daglig. sedering ved defibrillering - 10-30 mg IV sakte (i enkelte doser);

Gynekologi og obstetrik.

For bruk under graviditet er en nøyaktig diagnose en forutsetning.

Svangerskapsforgiftning:

akutt angrep - 10-20 mg sakte inn / inn, om nødvendig, dosen administreres inn / inn igjen eller installer en IV (opptil 70 mg innen 24 timer). Eclampsia - i en krise - inn / i 10-20 mg, deretter, om nødvendig, i / i en stråle eller drypp, ikke mer enn 100 mg / dag.

Når truende for tidlige veer og for tidlig løsgjøring av placenta startdosen er 10 mg, og inngangs / v, og medikamentet blir administrert i en dose på 10 eller 20 mg / m over 3 dager. Ved for tidlig frigjøring av morkaken, utføres behandlingen uten avbrudd - til fosteret er modent.

Psykosomatiske lidelser, menopausale og menstruelle lidelser, gestose - 2-5 mg 2-3 ganger daglig.

Når du åpner livmoren på 2-5 cm - 10-20 mg i / m (med sterk opphisselse, kanskje en sakte inn / i introduksjonen).

Lindring av gynekologiske inngrep, suturering etter episiotomi - 10 mg sakte IV.

Hos barn bestemmes dosen for parenteral administrering individuelt, avhengig av tilstanden, kroppsvekt, alder. Med tetanus - barn fra 6 måneder til 5 år 1-2 mg intramuskulært eller intravenøst (sakte), om nødvendig, gjenta dosen etter 3-4 timer. Barn på 5 år og eldre er foreskrevet 5-10 mg, om nødvendig, gjenta dosen etter 3-4 timer.

Med epileptisk status og alvorlige, tilbakevendende anfall - barn fra 2 til 5 år foreskrev 0,2-0,5 mg IV sakte; Om nødvendig kan administrasjon i samme dose gjentas etter 10-15 minutter, opp til maksimalt 5 mg. Det må tas forsiktighet, særlig hos små barn, og injiseres i / i svært langsomt for å forhindre nedsatt respiratorisk funksjon. For barn i alderen 5 år og eldre er 1 mg foreskrevet i 2-5 minutter. Om nødvendig kan administrasjon i samme dose gjentas etter 10-15 minutter, opp til maksimalt 10 mg. Intravenøs administrering anbefales (sakte). Gjenta om nødvendig dosen om 2-4 timer.

V / m injeksjon: legemidlet skal injiseres dypt inn i de store musklene.
iv injeksjon: med iv injeksjon, bør en stor kalibrerende vene velges. Unngå intraarteriell administrasjon. Injiser langsomt i minst 1 minutt for hver 5 mg (1 ml) av legemidlet. Raskt administrasjon kan føre til redusert blodtrykk, nedsatt pust (apné kan utvikle seg) og til og med hjertestans. Diazepam Injection Solution bør alltid administreres separat, da den er inkompatibel med vandige løsninger av andre legemidler.
I / drypp: eventuelt i / drypp (ikke mer enn 4 ml) blir medikamentet fortynnet i 5-10% dekstrose eller 0,9% natriumklorid rastvre. For å forhindre at stoffet faller ut, bør minst 250 ml av infusjonsoppløsningen brukes, og den resulterende løsningen skal blandes raskt og grundig. Noen ganger etter fortynning av legemidlet er det en oversvømmelse av løsningen, som forsvinner etter noen få minutter. Hvis uklarheten ikke forsvinner - er stoffet uegnet til bruk. Det anbefales ikke å utføre kontinuerlige intravenøse infusjoner (sedimentering og adsorpsjon av stoffet ved hjelp av polyvinylkloridmaterialer i infusjonsflasker og rør er mulige).

Bivirkninger

Fra siden av sentralnervesystemet:

sjelden - hodepine, eufori, depresjon, tremor, deprimert humør, katalepsi, forvirring, dystoniske ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollerte kroppsbevegelser, inkludert øynene), svakhet, myastheni i løpet av dagen, hyporefleksi, dysartri
sjelden -paradoksalnye reaksjon (aggressive utbrudd, agitasjon, angst, selvmordstendenser, muskelkramper, forvirring, hallusinasjoner, kraftig agitasjon, irritabilitet, angst, søvnløshet).

Fra siden av bloddannende organer:

leukopeni, nøytropeni, agranulocytose (kulderystelser, hypertermi, sår hals, overdreven tretthet eller svakhet), anemi, trombocytopeni.

Fra fordøyelsessystemet:

unormal leverfunksjon, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, gulsott.

Siden kardiovaskulærsystemet:

hjerterytme, takykardi, senke blodtrykk, kardiovaskulær kollaps (når det administreres parenteralt).

Fra genitourinary systemet:

inkontinens, urinretensjon, nyresvikt, økt eller redusert libido, dysmenoré.

Allergiske reaksjoner:

hudutslett, kløe.

Effekt på fosteret:

teratogenicitet (spesielt i trimester), depresjon i sentralnervesystemet, respirasjonsfeil og undertrykkelse av sugrefleksen hos nyfødte hvis mødre brukte stoffet.

Lokale reaksjoner:

på injeksjonsstedet - flebitt eller venøs trombose (rødhet, hevelse eller smerte på injeksjonsstedet).

På den delen av luftveiene:

depresjon av respiratorisk senter, dysfunksjon av ekstern respirasjon (med for rask intravenøs administrering av legemidlet).

andre:

sjelden - synshemming (diplopi), bulimi, vekttap.

Med en kraftig reduksjon i dose eller seponering, er syndromet av "kansellering" (irritabilitet, hodepine, angst, angst, agitasjon, frykt, nervøsitet, søvnforstyrrelser, dysfori, glatt muskelkramper i indre organer og skjelettmuskler, depersonalisering, økt svette, depresjon, kvalme, oppkast, tremor, opplevelsessykdommer, inkludert hyperacusis, parestesi, fotofobi, takykardi, kramper, hallusinasjoner, sjelden - akutt psykose). Når det brukes i obstetrik - i fulltid og prematur babyer - muskel hypotensjon, hypotermi, dyspné.

Kontra

Hypersensitivitet for benzodiazepiner og andre komponenter i preparatet (som formuleringen inneholder benzylalkohol, stoffet bør ikke brukes i barn under 2 år, på grunn av risikoen for metabolsk acidose);
alvorlig myasthenia gravis;
koma;
sjokk;
vinkel-lukkede glaukom (akutt angrep eller predisposisjon);
indikasjoner på avhengighet av narkotika, alkohol (unntatt behandling av alkoholavbruddssyndrom og delirium);
berusende tilstand av varierende alvorlighetsgrad, akutt alkoholforgiftning med svekkelse av vitale funksjoner;
akutt beruselse med legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (narkotiske, hypnotiske og psykotrope legemidler);
alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom, alvorlig kronisk respiratorisk svikt (risiko for progresjon av respiratorisk svikt), kronisk respiratorisk svikt med hyperkapnia;
akutt respirasjonsfeil;
barn opp til 30 dager inkludert (på grunn av funksjonell leversvikt);
graviditet (spesielt første trimester);
ammingstid (amming).

Forholdsregler utnevne absensanfall (petit mal) eller syndrom Lennox-Gastaut (ved / i innledningen kan utløse utvikling av tonisk status epilepticus); epilepsi eller beslag i historie (begynnelsen av behandlingen med diazepam eller plutselig avbrytning kan akselerere utviklingen av anfall eller status epilepticus), lever- og / eller renal insuffisiens, cerebrale og spinal ataksi, når hyperkinesi, legemiddelavhengighet historie, tendens til misbruk av psykoaktive stoffer og organiske cerebrale sykdommer (mulig paradoksale reaksjoner) for hypoproteinemia, søvnapné (eller mistenkes) pasienter eldre.

Spesielle instruksjoner

I løpet av behandlingsperioden med stoffet og 3 dager etter avslutningen, ikke ta alkoholholdige drikker!

Det bør tas i betraktning at angst eller stress forbundet med daglig stress vanligvis ikke krever behandling med anxiolytika.

Med ekstrem forsiktighet bør diazepam foreskrives for alvorlig depresjon, fordi Legemidlet kan brukes til å realisere selvmordstanker.

Når pasienter ser ut til å ha slike uvanlige reaksjoner som økt aggressivitet, er akutte tilstander av opphisselse, angst, frykt, selvmordstanker, hallusinasjoner, økt muskelkramper, vanskelig å sovne og overfladisk søvn, nødvendig å avbryte behandlingen.

Legemidlet bør ikke brukes under sjokk, akutt alkoholforgiftning, koma og hodeskader.

Om nødvendig bør bruk av stoffet hos pasienter med lever- og nyresykdommer vurdere forholdet mellom risiko og fordeler ved behandling.

Ved nyre- eller leverinsuffisiens og langvarig bruk er det nødvendig å kontrollere mønsteret av perifert blod (smear morfologi) og aktiviteten av leverenzymer.

Om nødvendig, bruk av stoffet hos pasienter med respiratorisk svikt, med søvnapné syndrom, med comatose tilstand krever en nøye vurdering av bevis i forbindelse med mulighet for respiratorisk depresjon i disse pasientgruppene.

Risikoen for dannelse av narkotikaavhengighet øker ved bruk av diazepam i høye doser, med betydelig behandlingsvarighet hos pasienter som tidligere har misbrukt alkohol eller rusmidler. Uten spesielle behov, bør stoffet ikke brukes i lang tid. Uakseptabelt brå avbrytelse av behandlingen på grunn av risikoen for "abstinenssyndrom" (hodepine og muskelsmerter, angst, spenning, forvirring, irritabilitet, og i alvorlige tilfeller - derealisasjon, depersonalization, hyperakusi, fotofobi, taktil overfølsomhets, paresthesias i ekstremiteter, hallusinasjoner og epileptisk krampeanfall). På grunn av den langsomme eliminasjonen av diazepam er manifestasjonen av dette syndromet imidlertid langt mindre uttalt enn for andre benzodiazepiner.

Ved plutselig avbrytelse av legemidlet er tilbaketrekningssymptomer av varierende intensitet (psykomotorisk agitasjon, alvorlig irritabilitet, hodepine, nedsatt konsentrasjon, søvnløshet og forverring av stemning) mulige, avhengig av dose og varighet av bruken; de forsvinner vanligvis etter 5-15 dager.

Begynnelsen av behandling med diazepam eller abrupt avbrytelse hos pasienter med epilepsi eller med epileptiske anfall i historien kan akselerere utviklingen av anfall eller status epilepticus.

Gjentatt (langvarig) bruk av diazepam fører til en gradvis svekkelse av sin virkning som følge av utviklingen av toleranse.

I / i oppløsningen av diazepam bør injiseres sakte i en stor vene i minst 1 minutt for hver 5 mg (1 ml) av legemidlet. Raskt administrasjon kan føre til redusert blodtrykk, nedsatt pust (apné kan utvikle seg) og til og med hjertestans. Det anbefales ikke å utføre kontinuerlig intravenøs infusjon - dannelse av et bunnfall og adsorpsjon av stoffet med materialer fra polyvinylklorid infusjonsbeholdere og rør er mulig.

Stor forsiktighet anbefales når stoffet administreres intravenøst, spesielt hos barn, i lys av muligheten for bivirkninger på stoffets komponenter, samt på utvikling av akutt respiratorisk svikt.

Dosen av diazepam som administreres, bør justeres i henhold til den individuelle følsomhetsgrensen hos pasienter med cerebroorganiske forandringer (spesielt ved aterosklerose) og nedsatt respiratorisk funksjon. I slike tilfeller bør ikke parenteral administrering utføres hos slike pasienter utenfor sykehusforhold, med unntak av nødbehandling.

Pasienter i alderen (over 65 år) anbefales å redusere dosen. Det er også nødvendig å unngå langvarig bruk av stoffet på grunn av økte bivirkninger i denne aldersgruppen (på grunn av deres ustabile kardiovaskulære system, spesielt etter intravenøs administrering av legemidlet).

Bruk i pediatri. Barn, spesielt yngre, er svært følsomme overfor depressive effekter av benzodiazepiner på sentralnervesystemet. Nyfødte anbefales ikke å foreskrive stoffer som inneholder benzylalkohol, fordi Fatal toxisk syndrom kan utvikle seg, manifestert av metabolisk acidose, CNS depresjon, pustevansker, nyresvikt, arteriell hypotensjon og muligens epileptiske anfall, samt intrakranial blødning.

Bruk under graviditet og amming. Legemidlet er kontraindisert for bruk under graviditet og amming.

Diazepam har en toksisk effekt på fosteret og øker risikoen for medfødte misdannelser når den brukes i første trimester av svangerskapet. Å ta stoffet i terapeutiske doser i de senere stadiene av graviditet kan forårsake depresjon av sentralnervesystemet hos fosteret og nyfødte. Konstant bruk under graviditet kan føre til fysisk avhengighet - mulige abstinenssymptomer hos nyfødte.

Bruk (spesielt i / m eller i / i) i doser over 30 mg i 15 timer før levering eller under fødselen kan føre til nyfødt åndedrettsdepression (før apné), redusert muskelton, redusert blodtrykk, hypotermi, svak sugerådgivning ( det såkalte "trange barnsyndromet") og metabolske forstyrrelser som følge av kaldt stress.

Diazepam utskilles i morsmelk, så når du bruker stoffet under amming, bør du slutte å amme.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og arbeid med mekanismer. I løpet av perioden med narkotikabehandling og 5 dager etter avslutningen er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og praktisere potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.

overdose

symptomer:

døsighet, depresjon av bevissthet av varierende alvorlighetsgrad, paradoksal oppblåsthet, redusert refleks, isfleksi, dumhet, nedsatt reaksjon på smerteirritasjoner, dysartri, ataksi, synshemming (nystagmus), tremor, bradykardi, kortpustethet eller pustevansker, apné, alvorlig svakhet, blodtrykksfall, sammenbrudd, depresjon av hjerte- og respiratorisk aktivitet, koma. Livstruende kan være forgiftning forårsaket av samtidig bruk av diazepam med andre legemidler som virker undertrykt til sentralnervesystemet eller diazepam med alkohol.

behandling:

tvungen diuresis, symptomatisk terapi (opprettholde pust og blodtrykk - norepinefrin og dopamin undertrykker hypotensjon), kunstig ventilasjon av lungene. Med utviklingen av eksitasjon bør ikke bruk barbiturater. Flumazenil brukes som en spesifikk antagonist (i sykehusinnstilling). Benzodiazepinantagonisten flumazenil er ikke angitt for pasienter med epilepsi som fikk benzodiazepinbehandling. Hos slike pasienter kan antagonistisk virkning med hensyn til benzodiazepiner provosere utviklingen av epileptiske anfall. Hemodialyse er ineffektiv.

Drug interaksjoner

MAO-hemmere, analeptika, psykostimulanter viser antagonisme med hensyn til effekten av diazepam, reduserer aktiviteten.

Samtidig bruk med legemidler som har en depressiv effekt på sentralnervesystemet (inkludert antipsykotika, sedativer, antipsykotika, hypnotika, andre beroligende midler, muskelavslappende midler, opioidanalgetika, anestesi, samt sympatolytiske og holinoliticheskimi-legemidler) øker effekt på sentralnervesystemet, respiratorisk senter, kan oppstå alvorlig arteriell hypotensjon.

Narkotisk analgetika øker eufori, noe som fører til en økning i psykologisk avhengighet.

Ved samtidig bruk med muskelavslappende midler øker effekten av muskelavslappende midler, øker risikoen for apnea.

Samtidig bruk med bupivakain kan øke konsentrasjonen av bupivakain i blodplasmaet; med diclofenac - muligens økt svimmelhet.

Inhibitorer av mikrosomal oksidasjon (inkludert cimetidin, orale prevensiver, østrogenholdige midler, erytromycin, disulfiram, fluoksetin, isoniazid, ketokonazol, omeprazol, metoprolol, propranolol, propoksyphen, valproinsyre) reduserer organismenes metabolisme; blod, og dermed forbedre effekten. Ved samtidig bruk med orale prevensiver og østrogenholdige legemidler kan det øke effekten av diazepam. Øker risikoen for gjennombrudd blødning.

Legemidler som induserer leverenzymer, inkl. Antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital) kan akselerere eliminering av diazepam, og dermed redusere effektiviteten.

Med samtidig bruk i sjeldne tilfeller, diazepam hemmer metabolisme og forsterker effekten av fenytoin.

Antihypertensive stoffer kan øke alvorlighetsgraden av blodtrykksreduksjon. Ved samtidig bruk med clozapin er alvorlig hypotensjon, respiratorisk depresjon, tap av bevissthet mulig; med levodopa - undertrykkelse av anti-parkinson-handling er mulig; med litiumkarbonat - et tilfelle av koma er beskrevet; med metoprolol - reduksjon av synsstyrken, er forverring av psykomotoriske reaksjoner mulig.

Samtidig bruk med paracetamol kan redusere utskillelse av diazepam og dets metabolitt (desmetyldiazepam); med risperidon - beskrevne tilfeller av ondartet neurolepsi. Kan øke zidovudin toksisitet.

Samtidig bruk med rifampicin øker utskillelsen av diazepam på grunn av en signifikant økning i metabolisme under påvirkning av rifampicin.

Når de brukes samtidig med koffein, reduseres de beroligende og muligens anxiolytiske effektene av diazepam.

Teofyllin (brukt i lave doser) kan redusere eller forvride den beroligende effekten av diazepam.

Røyking svekker effekten av diazepam, da den akselererer stoffskiftet.

Med samtidig bruk av fluvoxamin øker plasmakonsentrasjonen og bivirkningene av diazepam.

Premedikering med diazepam reduserer dosen av fentanyl som kreves for innledende generell anestesi og reduserer tiden som kreves for bevisstheten til å "slå av" med induksjonsdoser.

Farmasøytisk inkompatibel i samme sprøyte med andre legemidler.

Salgsbetingelser for apotek

Vilkår for lagring

På det mørke stedet ved en temperatur på ikke høyere enn 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Utløpsdato. 3 år. Ikke bruk utgått legemiddel.

Diazepam injeksjon 0,5%, instruksjon

Indikasjoner for bruk

Dosering og administrasjon

Bivirkninger

Kontra

Diazepam (injeksjonsvæske) (Diazepam)

navn

Farmakologisk aktivitet

Indikasjoner for bruk

Metode for bruk

Bivirkninger

Kontra

graviditet

Interaksjon med andre legemidler

overdose

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

synonymer

struktur

diazepam

Diazepam i ampuller: bruksanvisning

struktur

beskrivelse

Farmakologisk aktivitet

farmakokinetikk

Indikasjoner for bruk

Kontra

Graviditet og amming

Dosering og administrasjon

Bivirkninger

overdose

Interaksjon med andre legemidler

Sikkerhets forholdsregler

Utgivelsesskjema

Lagringsforhold

DIAZEPAM (DIAZEPAM) løsningsanvisninger for bruk

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Farmakologisk aktivitet

farmakokinetikk

Indikasjoner for bruk

Doseringsregime

Bivirkninger

Kontra

Spesielle instruksjoner

overdose

Drug interaksjoner

Salgsbetingelser for apotek

Vilkår for lagring

Les Mer Om Schizofreni

Psykiske Lidelser

Søvnløshet