Haloperidol-dekanoat

Haloperidol decanoate: bruksanvisninger og vurderinger

Latin navn: Haloperidol decanoate

ATX-kode: N05AD01

Aktiv ingrediens: haloperidol (haloperidol)

Produsent: Gedeon Richter (Ungarn)

Aktualisering av beskrivelsen og bildet: 11/30/2018

Priser på apotek: fra 228 rubler.

Haloperidol-dekanat er et nevoleptisk antipsykotisk legemiddel.

Frigi form og sammensetning

Stoffet er tilgjengelig i form av en løsning av oljen for intramuskulær (I / m) administrering: gjennomsiktig væske grønnaktig gul eller gul (i 1 ml glassampuller mørk farge; 5 ampuller i plastbakker i en pappbunt en pall, og instruksjoner for bruk Haloperidol dekanoat).

1 ml oppløsning inneholder:

• aktiv ingrediens: haloperidoldekaanoat - 70,52 mg, tilsvarende 50 mg haloperidol;
• tilleggskomponenter: sesamolje, benzylalkohol.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Haloperidoldekanoat er en sterk nevoleptisk, et derivat av butyrofenon, et antipsykotisk legemiddel av langvarig virkning. Dens aktive substans er en ester av decansyre og haloperidol, som er en uttalt antagonist av sentrale dopaminreseptorer. Etter administrering frigjøres haloperidol som følge av langsom hydrolyse og går inn i systemisk sirkulasjon.

På grunn av den direkte blokkaden av sentrale dopaminreseptorer i behandlingen av hallusinasjoner og vrangforestillinger, er den høye effekten av haloperidol manifestert. Det antas at dette skjer som et resultat av sin virkning på de mesokortiske og limbiske strukturer. Den har en utpreget beroligende effekt på psykomotorisk agitasjon, mani og andre agitasjoner.

Aktiviteten av stoffet i forhold til det limbiske systemet manifesteres i en beroligende effekt. Haloperidol er indisert som et ekstra middel hos pasienter med kronisk smerte.

Stoffet påvirker basalganglia, forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner i form av dystoni, akathisi, parkinsonisme.

I sykdommer som er preget av sosial isolasjon, observeres normalisering av sosial atferd etter at Haloperidol Decanoate er tatt.

Alvorlig anti-dopaminaktivitet irriterer kjemoreceptorer, forårsaker kvalme og oppkast. I tillegg er det gastroduodenale ledsaget av avslapping av sphincter, blokker i adenohypofysen prolaktin-inhiberende faktor, noe som fører til økt frigjøring av prolaktin.

farmakokinetikk

Etter i / m injeksjon, oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) av haloperidol på 3-9 dager. I plasma settes metningsfasen mot bakgrunnen av månedlig administrasjon etter 2-4 injeksjoner. Farmakokinetikken er doseavhengig, med doser under 450 mg, det er et direkte forhold mellom plasmakonsentrasjon og dose. Den terapeutiske effekten oppstår etter å ha nådd en plasmakonsentrasjon av haloperidol på 20-25 μg / L.

Plasmaproteinbinding - 92%.

Haloperidol overstyrer lett blod-hjernebarrieren (BBB), utskilles i morsmelk.

Eliminasjonshalveringstid (t_1/2) - ca 21 dager. Opptil 60% av det injiserte stoffet utskilles gjennom tarmene, gjennom nyrene - 40%, hvorav ca 1% er uendret.

Indikasjoner for bruk

• psykose, inkludert kronisk schizofreni, spesielt hos pasienter med en positiv respons til behandling med haloperidol rask handling, som viser tilkoblingen av en effektiv antipsykotisk med en mild sedativ effekt;
• forstyrrelser i mental aktivitet og oppførsel, ledsaget av psykomotorisk agitasjon, som krever langvarig behandling.

Kontra

• en komatos tilstand av ulike genese;
• undertrykkelse av sentralnervesystemet (CNS), som oppsto på bakgrunn av medisinering eller alkoholforbruk;
• Parkinsons sykdom, andre sykdommer i sentralnervesystemet, som ledsages av pyramidale eller ekstrapyramidale symptomer;
• nederlag av basal ganglia;
• depresjon, hysteri;
• svangerskapstid
• amming;
• barns alder;
• overfølsomhet overfor stoffet.

Forholdsregler bør foreskrives haloperidoldekanoat epilepsi, urologiske sykdommer i det kardiovaskulære system (inkludert angina, forlenge intervallet QT, lidelser intrakardial ledning, hypokalemi eller ledsagende behandling med andre legemidler som kan bidra til å forlenge QT-intervallet), åpenvinklet glaukom, leversvikt, hypertyroidisme ( med symptomer på hypertyreoidisme), nyresvikt, benign prostatahyperplasi med urinretensjon, hjerte og lunge-respiratoriske Yelnia svikt (inkludert kronisk obstruktiv pulmonal sykdom, akutt infeksjonssykdom), alkohol.

Under graviditet er reseptbeløpet for haloperidoldekaat bare tillatt i tilfeller hvor den tilsiktede terapeutiske effekten for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Haloperidol-dekanoat, bruksanvisning: metode og dosering

Haloperidol-dekanoat er en oljeaktig løsning, derfor er intravenøs administrering absolutt kontraindisert.

Løsningen er beregnet til parenteral administrering ved dyp m / m injeksjon i glutealområdet.

Det bør huskes at innføring av en løsning i en dose på over 3 ml er ledsaget av en ubehagelig følelse av tverrhet på injeksjonsstedet.

Når du foreskriver initialdosen av Haloperidol Decanoate, ta hensyn til symptomene på sykdommen, dets alvorlighetsgrad, den forrige dosen av haloperidol eller andre neuroleptika.

Dosen må velges individuelt under streng medisinsk tilsyn av pasienten, på grunn av signifikante forskjeller i responsene på behandling hos ulike pasienter.

Den anbefalte dosen: initialdosen er 0,5-1,5 ml, som tilsvarer 25-75 mg haloperidol, 1 gang i 28 dager. Den første dosen av haloperidol-dekanoat skal være 10-15 ganger høyere enn den muntlige formen av haloperidol, men bør ikke overstige 100 mg. Gitt effekten, kan initialdosen økes i trinn på 50 mg for å oppnå den ønskede optimale effekten. Vedlikeholdsdosen gjør vanligvis 20 daglige doser av en haloperidol til inntak. Hvis symptomene på den underliggende sykdommen gjenoppstår i løpet av doseringsperioden, kan behandlingen suppleres med orale former.

Om nødvendig, med tanke på de individuelle egenskapene ved effekten av stoffet, er hyppigere i / m injeksjon av løsningen mulig (1 gang i 14 dager).

For pasienter med oligofreni og eldre pasienter bør initialdosen være fra 12,5 til 25 mg av legemidlet 1 gang om 28 dager. Avhengig av individets respons på terapi, øker dosen.

Bivirkninger

• nervesystem: døsighet eller søvnløshet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), frykt, angst, agitasjon, angst, hodepine, akatisi, depresjon, eufori, epilepsi episoder, sløvhet, paradoksale reaksjoner - hallusinasjoner og forverring av psykose; på bakgrunn av langsiktig omsorg - ekstrapyramidale lidelser, inkludert tardive dyskinesier (puckering lepper smacking, bombas, orm-lignende raske bevegelser av tungen, ukontrollert natur tygge bevegelser, bevegelser av hender og føtter), tardiv dystoni (kramper i øyelokkene, hyppig blinker, uvanlige ansiktsuttrykk eller posisjon kropp, bøyning av ukontrollerte bevegelser i nakken, armer, torso og ben), malignt neuroleptisk syndrom [rask eller arbeidet pust, økning eller reduksjon i blodtrykk (BP), hypert rmiya, svetting, takykardi, arytmi, muskelstivhet, inkontinens, tap av bevissthet, kramper];
• på kardiovaskulærsystemets side: mot bakgrunnen av bruk av høye doser - senking av blodtrykk, arytmier, takykardi, ortostatisk hypotensjon, tegn på flattering og ventrikulær fibrillering, forlengelse av QT-intervallet;
• på fordøyelsessystemet: mot bakgrunnen av bruk av høye doser - tørr munn, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, hyposalivering, diaré eller forstoppelse, leverfunksjoner, inkludert utvikling av gulsott;
• på den del av hematopoietisk system: sjelden - agranulocytose, forbigående leukocytose eller leukopeni, tendens til monocytose, erytropeni;
• på urinsystemet: perifer ødem, med prostata hyperplasi - urinretensjon
• på den delen av reproduktive systemet og brystkjertelen: menstruasjonssvikt, smerte i brystkjertlene, hyperprolactinemi, gynekomasti, økt libido, redusert styrke, priapisme;
• på visjonsorganets side: sløret syn, grå stær, retinopati;
• På den delen av stoffskiftet: hyponatremi, hyperglykemi, hypoglykemi;
• dermatologiske reaksjoner: makulopapulær utslett, akne, fotosensibilisering;
• allergiske reaksjoner: sjelden - laryngisme, bronkospasme;
• lokale reaksjoner: mulig - utvikling av uønskede hendelser assosiert med introduksjonen av haloperidoldecanoat;
• andre: vektøkning, alopecia.

overdose

Haloperidol overdose manifesteres av en signifikant alvorlighetsgrad av etablerte farmakologiske bivirkninger med utvikling av uønskede reaksjoner. De farligste symptomene er en reduksjon i blodtrykk, ekstrapyramidale reaksjoner i form av generell eller lokalisert tremor og muskelstivhet, en beroligende effekt, og noen ganger en comatosestatus med arteriell hypotensjon og respiratorisk depresjon, og blir til sjokk. Det er risiko for lengre QT-intervall, noe som fører til utvikling av ventrikulære arytmier.

Behandling: Ingen spesifikk antidot. Ved behandling av formodentlig overdose bør man huske på at Haloperidol Decanoate er langvarig. For å sikre at luftveien er god, er det nødvendig å bruke en oropharyngeal eller endotracheal sonde. Ved merket respiratorisk depresjon utføres kunstig åndedrettsvern. Det er nødvendig å sikre nøye overvåking av pasientens tilstand, overvåkning av vitale funksjoner og et elektrokardiogram (EKG). Antiarytmisk terapi fortsetter til EKG er fullt normalisert. Ved lavt blodtrykk og sirkulasjonsarrest anbefales bruk av konsentrert albumin og norepinefrin eller dopamin, intravenøs administrering av væsker eller plasma som vasopressormidler. Ved utvikling av alvorlige ekstrapyramidale symptomer er det nødvendig med regelmessig administrering av antiparkinsoniske stoffer med antikolinerge virkninger i flere uker. Det bør tas i betraktning at etter avskaffelsen av disse legemidlene kan ekstrapyramidale symptomer gjenopptas.

Epinefrin er kontraindisert. Interaksjonen med haloperidol kan forårsake en signifikant økning i blodtrykket og kreve umiddelbar dosejustering.

Spesielle instruksjoner

Injiseringer av Haloperidol Decanoate bør startes etter en positiv respons på tidligere oral haloperidolbehandling, dette vil redusere risikoen for uventede bivirkninger.

På bakgrunn av bruken av antipsykotika hos psykiatriske pasienter ble episoder av plutselig død sjelden observert.

Langvarig behandling bør ledsages av regelmessige studier med hensyn til overvåking av blodbildet og leverfunksjonen.

På grunn av risikoen for anfall hos pasienter med epilepsi, hodeskader, avskaffelse av alkohol eller andre forhold som fører til kramper, må det tas spesiell forsiktighet.

Bruk av haloperidol-deanoat hos pasienter som lider av hypertyreose er tillatt bare mot bakgrunnen av samtidig utført tilsvarende thyreostatisk behandling.

Kombinasjonen med antidepressiva er vist ved behandling av pasienter med depresjon og psykose eller med depresjonens dominans.

Ved samtidig behandling med anti-parkinsonbehandling etter seponering av legemiddelet Haloperidol Decanoate, anbefales det å fortsette den i flere uker på grunn av raskere fjerning av anti-Parkinson-legemidler. Haloperidol bør seponeres gradvis, noe som forhindrer utbruddssyndrom.

På grunnlag av innledende behandling eller bruk av høye doser av legemidlet, kan en beroligende effekt oppstå med en reduksjon i oppmerksomheten. Alvorligheten av den beroligende effekten av haloperidoldekanoat kan forverre bruken av alkohol, derfor er det forbudt å ta alkohol i behandlingsperioden.

Under behandling anbefales det å unngå tung fysisk anstrengelse og ikke ta varme bad, som følge av undertrykkelse i hypotalamus av sentral og perifer termoregulering, kan det oppstå termisk sjokk.

På grunn av den økte risikoen for lysfølsomhet, er det nødvendig å avstå fra eksponering for direkte sollys med ubeskyttet hud.

Uten å konsultere en lege, bør du ikke ta medisiner for forkjølelse, fordi de kan forbedre anticholinerge effekten, noe som øker risikoen for å utvikle varmeneslag.

Påvirkning på evnen til å kjøre bil og komplekse mekanismer

Ved begynnelsen av injeksjonen av løsningen Haloperidol Decanoate er kjøring av kjøretøy og utførelse av aktiviteter som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og / eller forbundet med høy risiko for skade forbudt for pasienter.

Bruk under graviditet og amming

Det er kontraindisert å introdusere haloperidoldekanoat under svangerskap og amming.

Under graviditet er reseptbelagte legemidler bare tillatt i tilfeller hvor den tilsiktede terapeutiske effekten for mor overskrider den potensielle trusselen mot fosteret.

Bruk av haloperidol-deanoat under amming forårsaker utvikling av ekstrapyramidale symptomer hos spedbarn. Om nødvendig, utnevnelsen av narkotika-mødre, amming, anbefales å stoppe.

Bruk i barndommen

Bruk av haloperidol til behandling av barn er kontraindisert.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Forsiktighet bør brukes når haloperidol-deanoat er foreskrevet for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Med unormal leverfunksjon

Med ekstrem forsiktighet skal injeksjoner foreskrives Haloperidol Decanoate til pasienter med leversvikt, da stoffskiftet utføres i leveren.

Bruk i alderdom

Startdosen for eldre pasienter bør være 12,5-25 mg haloperidol 1 gang om 28 dager. Øk dosen bør gjøres gradvis, med tanke på det individuelle svaret på den produserte behandlingen.

Drug interaksjoner

• trisykliske antidepressiva, etanol, opioid analgetika, hypnotiske stoffer, barbiturater, generell anestesi medisiner: deres depressive effekter på sentralnervesystemet øker;
• perifere m-antikolinergika, antihypertensive stoffer: effekten av de fleste antihypertensiva legemidler og perifere m-antikolinerge legemidler er forbedret;
• trisykliske antidepressiva, monoaminoxidasehemmere: reduserer stoffskiftet av disse midlene, det er samtidig økning i beroligende effekt og toksisitet av disse legemidlene og haloperidol;
• bupropion: risikoen for signifikante epileptiske anfall øker mens bupropions epileptiske terskel er redusert;
• antikonvulsiva midler: haloperidol forårsaker en reduksjon i anfallstærskelen, reduserer effektiviteten deres;
• dopamin, ephedrin, epinefrin, fenylefrin, norepinefrin: den vasokonstriktive virkningen av disse legemidlene er svekket; en paradoksal reduksjon i blodtrykk er mulig med kombinasjonen av haloperidol og epinefrin;
• Anti-Parkinson-medisiner: Haloperidol-dekanoat reduserer klinisk signifikant effektiviteten;
• antikoagulantia: det er mulig å øke eller redusere terapeutisk effekt
• bromokriptin: På grunn av en reduksjon i effekten av bromokriptin, kan en dosejustering være nødvendig;
• Metyldopa: hos pasienter som tar metyldopa, er det økt risiko for desorientering i rommet, senking eller nedsatt tankeprosesser, utvikling av andre psykiske lidelser;
• amfetaminer: en reduksjon i den psykoaktive effekten av amfetamin og antipsykotisk virkning av haloperidol forekommer;
• litiumpreparater: ekstrapyramidale symptomer kan øke, utvikling av irreversibel neurointoksikering (encefalopati), spesielt ved høye doser litium;
• anticholinergiske, antiparkinsoniske, antihistamin (første generasjons) legemidler: interaksjon med disse legemidlene kan føre til en økning i haloperidols m-antinoxoblosive effekt, og redusere antipsykotisk aktivitet. I dette tilfellet bør det tas hensyn til behovet for dosejustering av Haloperidol Decanoate;
• karbamazepin, barbiturater: mot bakgrunnen av langvarig terapi med induktorer av mikrosomal oksidasjon, reduseres plasmakonsentrasjonen av haloperidol;
• fluoksetin: øker sannsynligheten for ekstrapyramidale reaksjoner og andre bivirkninger fra sentralnervesystemet med kombinasjon av haloperidol med fluoksetin;
• legemidler som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner: hyppigheten og alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale forstyrrelser øker;
• te og kaffe: det er nødvendig å vurdere at bruken av disse drikkene fremmer reduksjon i terapeutisk virkning av en haloperidol.

analoger

Analoger av Haloperidol-dekanoat er Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C på et mørkt sted.

Holdbarhet - 5 år.

Salgsbetingelser for apotek

Resept.

Anmeldelser av Haloperidol Decanoate

Anmeldelser av Haloperidol Decanoate er diskret positive. Pasienter hvis oral terapi haloperidol ga en positiv respons og viste god toleranse for legemidlet, med utnevnelsen av haloperidol i form av a / m injeksjon, markerer ikke fremveksten av nye alvorlige negative effekter. Fordelene ved løsningen inkluderer også doseringsregimet.

Prisen på haloperidol dekanoat i apotek

Prisen på haloperidol-dekanoat for en pakning som inneholder 5 ampuller, kan være fra 350 rubler.

GALOPERIDOL DECANOAT

Løsning for i / m injeksjon (olje) gjennomsiktig, gul eller grønn-gul farge.

Hjelpestoffer: benzylalkohol - 15 mg, sesamolje - opptil 1 ml.

1 ml - mørke glassampuller (5) - plastpaller (1) - papppakker.

Haloperidoldekanoat er en ester av haloperidol og dekansyre. Når i / m-administrasjon under sakte hydrolyse slippes haloperidol, som deretter går inn i systemisk sirkulasjon. Haloperidoldekanoat refererer til neuroleptisk avledet butyrofenon. Haloperidol er en uttalt antagonist av sentrale dopaminreceptorer og anses som en sterk nevoleptisk.

Haloperidol er svært effektiv i behandling av hallusinasjoner og vrangforestillinger, på grunn av den direkte blokkaden av sentrale dopaminreseptorer (sannsynligvis virker på mesokortiske og limbiske strukturer), påvirker basalganglia (nigrostrium). Det har en uttalt beroligende effekt i tilfelle psykomotorisk agitasjon, er effektiv i mani og andre agitasjoner.

Den limbiske aktiviteten til stoffet manifesteres i den beroligende effekten; Effektiv som et supplement i kronisk smerte.

Påvirkning på basalganglia forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner (dystoni, akatisi, parkinsonisme).

I sosialt isolerte pasienter normaliseres sosial oppførsel.

Alvorlig perifer antidopaminaktivitet ledsages av utvikling av kvalme og oppkast (irritasjon av kjemoreceptorer), avslapning av gastroduodenal sphincter og økt frigivelse av prolaktin (blokkene prolactininhiberende faktor i adenohypofysen).

Suging og distribusjon

C_max haloperidol, frigjort fra depotet av haloperidol etter injeksjonen / m, oppnås i 3-9 dager. Ved vanlig månedlig administrasjon, oppnås plasmets metningsfase på 2-4 måneder. Farmakokinetikk med i / m-administrasjon er doseavhengig. Ved doser under 450 mg er det et direkte forhold mellom dosen og plasmakonsentrasjonen av haloperidol. For å oppnå en terapeutisk effekt er en plasmakonsentrasjon av haloperidol på 20-25 μg / L nødvendig.

Haloperidol penetrerer lett BBB. Plasmaproteinbinding - 92%.

T_1/2 ca 3 uker Utskilt gjennom tarmene (60%) og nyrene (40%, inkludert 1% uendret).

- kronisk schizofreni og annen psykose, spesielt når den hurtigvirkende haloperidolbehandlingen var effektiv og nødvendig for å ha en effektiv nevoleptisk behandling med moderat beroligende virkning;

- Andre lidelser i mental aktivitet og atferd, som forekommer med psykomotorisk agitasjon og krever langvarig behandling.

- undertrykkelse av sentralnervesystemet forårsaket av narkotika eller alkohol

- nederlag av basalganglia

- Overfølsomhet overfor stoffet.

Med forsiktighet: dekompenserte sykdommer i kardiovaskulærsystemet (inkludert angina pectoris, nedsatt intrakardiell ledning, forlengelse av QT-intervallet eller følsomhet overfor dette - hypokalemi, samtidig bruk av andre legemidler som kan forårsake forlengelse av QT-intervallet), epilepsi, vinkel-lukkende glaukom, hepatisk og / eller nyresvikt, hypertyreose (med symptomer på tyrotoksikose), pulmonal hjertesykdom og respirasjonsfeil (inkludert i KOL og akutte smittsomme sykdommer), hyperplasi Asia prostata med urinretensjon, alkoholisme.

Legemidlet er beregnet utelukkende for voksne, bare for introduksjonen. Det er forbudt å introdusere stoffet inn / inn.

Haloperidol Decanoate anbefales å bli administrert i gluteal regionen. Administrasjon i doser over 3 ml bør unngås for å unngå ubehagelig følelse av tverrhet på injeksjonsstedet.

Pasienter som gjennomgår langvarig behandling med orale antipsykotika (hovedsakelig haloperidol), kan anbefales å bytte til depotinjeksjoner. Dosen bør velges individuelt på grunn av signifikante forskjeller i respons på behandling hos forskjellige pasienter. Utvelgelse av dosen skal utføres under streng medisinsk tilsyn av pasienten. Valget av innledende dose utføres under hensyntagen til symptomene på sykdommen, dets alvorlighetsgraden, dosen av haloperidol eller andre nevoleptika administrert under den forrige behandlingen.

Ved begynnelsen av behandlingen, hver 4. uke, anbefales det å foreskrive en dose som er 10-15 ganger høyere enn dosen av haloperidol til intravenøs administrering, som vanligvis tilsvarer 25-75 mg av legemidlet Haloperidol Decanoate (0,5-1,5 ml). Maksimal startdose bør ikke overstige 100 mg.

Avhengig av effekten, kan dosen økes i trinn, 50 mg hver, til den optimale effekten oppnås. En vedlikeholdsdose korresponderer vanligvis med en 20-ganger daglig dose av haloperidol til oral administrering. Ved fornyelse av symptomene på den underliggende sykdommen i doseringsperioden kan behandling med Haloperidol Decanoate suppleres med haloperidol til oral administrering.

Vanligvis blir injeksjoner gitt hver 4. uke, men på grunn av store individuelle forskjeller i effekt, kan hyppigere bruk av legemidlet være nødvendig.

Eldre pasienter og pasienter med oligofreni anbefales en lavere startdose, for eksempel 12,5-25 mg hver 4. uke. I fremtiden kan avhengig av effekten av dosen økes.

Bivirkninger som utvikles under behandling med legemiddelet Haloperidol Decanoate skyldes virkningen av haloperidol.

Kanskje utviklingen av lokale reaksjoner i forbindelse med administrasjonen av stoffet.

På den delen av nervesystemet: hodepine, søvnløshet eller døsighet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), angst, angst, agitasjon, frykt, akatisi, eufori eller depresjon, sløvhet, epilepsi episoder, utvikling av en paradoksal reaksjon - forverring av psykose og hallusinasjoner; med langvarig behandling - ekstrapyramidale lidelser, inkludert tardiv dyskinesi (smacking og puckering av lepper, puffing opp av kinn, hurtige og ormlignende bevegelser av tungen, ukontrollerte tyggebevegelser, ukontrollerte bevegelser av armer og ben), sen dystoni (hurtig blinkende eller øyelokk spasmer, uvanlig uttrykk for ansikt eller kroppsposisjon, ukontrollable svingete bevegelser i nakken, kropp, armer og ben) og malignt neuroleptisk syndrom (vanskeligheter eller rask pusting, takykardi, arytmi, hypertermi, økt eller redusert blodtrykk, økt svetting, urininkontinens, stivhet l muskel, epileptiske anfall, bevissthetstap).

Siden kardiovaskulærsystemet: Ved bruk i høye doser - senking av blodtrykk, ortostatisk hypotensjon, arytmier, takykardi, EKG-endringer (forlengelse av QT-intervallet, tegn på skjelving og ventrikulær fibrillering).

På fordøyelsessystemet: Når det brukes i høye doser - Tap av appetitt, tørr munn, hyposalivasjon, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, unormal leverfunksjon, opp til utvikling av gulsott.

På den delen av hematopoietisk systemet: sjelden transient leukopeni eller leukocytose, agranulocytose, erytropeni og en tendens til monocytose.

På den delen av urinsystemet: urinretensjon (med prostatahyperplasi), perifert ødem.

På den delen av reproduksjonssystemet og brystkjertelen: smerter i brystkjertlene, gynekomasti, hyperprolactinemi, menstruasjonsforstyrrelser, nedsatt potens, økt libido, priapisme.

På visjonsorganets side: katarakt, retinopati, sløret syn.

Metabolisme: hyperglykemi, hypoglykemi, hyponatremi.

På den delen av huden og underhudet: Makulopapulær og akne-lignende hudendringer, lysfølsomhet.

Allergiske reaksjoner: sjelden bronkospasme, laryngisme.

Annet: Alopecia, vektøkning.

Bruk av depotinjeksjoner av legemidlet Haloperidol Decanoate er forbundet med lavere risiko for overdosering enn å ta oral haloperidol. Symptomer på overdosering av stoffet Haloperidol Decanoate og Haloperidol er de samme. Hvis det er mistanke om overdosering, bør den lengre varigheten av den første vurderes.

Symptomer: utvikling av kjente farmakologiske effekter og bivirkninger i en mer uttalt form. De farligste symptomene er ekstrapyramidale reaksjoner, reduksjon i blodtrykk, sedasjon. Ekstrapyramidale reaksjoner manifesteres i form av muskelstivhet og generell eller lokalisert tremor. Oftere er det mulig å øke blodtrykket i stedet for å senke. I unntakstilfeller utvikles en comatose-tilstand med respiratorisk depresjon og arteriell hypotensjon, og blir til en sjokklignende. Mulig forlengelse av QT-intervallet med utvikling av ventrikulære arytmier.

Behandling: Det er ingen spesifikk motgift. Luftveien under utviklingen av en comatosestatus er forsynt med en orofaryngeal eller endotracheal probe, og respiratorisk depresjon kan være nødvendig for respiratorisk depresjon. Viktige funksjoner og EKG overvåkes (til full normalisering), behandling av alvorlige arytmier med passende antiarytmiske midler; med redusert blodtrykk og sirkulasjonsarrest - i / i innføring av væske, plasma eller konsentrert albumin og dopamin eller norepinefrin som vazopressor. Innføringen av epinefrin er uakseptabelt fordi Som et resultat av interaksjon med stoffet Haloperidol, kan Decanoate AD øke betydelig, noe som vil kreve umiddelbar korreksjon. For alvorlige ekstrapyramidale symptomer kan innføring av antiparkinsoniske antikolinerge midler i flere uker (fornyelse av symptomer være mulig etter seponering av disse legemidlene).

Øker alvorlighetsgraden av hemmervirkningen på sentralnervesystemet av etanol, trisykliske antidepressiva, opioid analgetika, barbiturater og hypnotiske stoffer, betyr for generell anestesi.

Forbedrer effekten av perifere m-kolinoblokker og de fleste antihypertensiva legemidler (reduserer effekten av guanetidin på grunn av dens forskyvning fra a-adrenerge nevroner og undertrykking av dens fangst av disse nevronene).

Det hemmer metabolismen av trisykliske antidepressiva og MAO-hemmere, mens deres beroligende effekt og toksisitet øker (gjensidig).

Ved samtidig påføring med bupropion reduseres epileptisk terskel og øker risikoen for store epileptiske anfall.

Reduserer effekten av antikonvulsiva midler (reduksjon av anfallstærskelen med haloperidol).

Forsvake vasokonstrictorvirkningen av dopamin, fenylefrin, norepinefrin, ephedrin og epinefrin (blokkering av α-adrenoreceptorer med haloperidol, noe som kan føre til forvrengning av virkningen av epinefrin og en paradoksal reduksjon av blodtrykket).

Reduserer effekten av anti-parkinsoniske stoffer (antagonistisk effekt på dopaminerge strukturer i sentralnervesystemet).

Endringer (kan øke eller redusere) effekten av antikoagulantia.

Reduserer effekten av bromokriptin (kan kreve dosejustering).

Når det brukes med metyldopa, øker risikoen for å utvikle psykiske lidelser (inkludert desorientering i rommet, bremsing og vanskeligheter med å tenke prosesser).

Amfetamin reduserer antipsykotisk effekt av haloperidol, noe som igjen reduserer sin psykostimulerende effekt (haloperidol blokkering av a-adrenoreceptorer).

Antikolinerge, antihistamin (1. generasjon) og anti-parkinsoniske stoffer kan forbedre den m-antikolinerge blokkere effekten av haloperidol og redusere dens antipsykotiske effekt (dosejustering kan kreves).

Langvarig bruk av karbamazepin, barbiturater og andre induktorer av mikrosomal oksidasjon reduserer konsentrasjonen av haloperidol i plasma.

I kombinasjon med litiumpreparater (spesielt i høye doser) kan encefalopati utvikle seg (det kan forårsake irreversibel neurointoksikering) og økte ekstrapyramidale symptomer.

Når det tas samtidig med fluoksetin, øker risikoen for bivirkninger fra sentralnervesystemet, spesielt ekstrapyramidale reaksjoner.

Ved samtidig bruk med legemidler som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner, øker frekvensen og alvorlighetsgraden av ekstrapyramidale lidelser.

Bruken av sterk te eller kaffe (spesielt i store mengder) reduserer effekten av haloperidol.

I flere tilfeller opplevde psykiatriske pasienter som fikk antipsykotiske legemidler plutselig død.

Ved forutsetning til forlengelse av QT-intervallet (syndrom for forlengelse av QT-intervallet, hypokalemi, bruk av legemidler som forlenger QT-intervallet), bør det tas hensyn til behandling under behandling på grunn av risikoen for forlengelse av QT-intervallet.

Behandlingen skal begynne med bruk av oral haloperidol og bare deretter fortsette til injeksjon av legemidlet Haloperidol Decanoate for å oppdage uforutsette bivirkninger.

Når unormal leverfunksjon, vær forsiktig, fordi stoffet metabolisme utføres i leveren.

Ved langvarig behandling kreves regelmessig overvåking av leverfunksjon og blodbilde.

I isolerte tilfeller forårsaket Haloperidol Decanoate kramper. Behandling av pasienter med epilepsi og forhold som predisponerer for kramper (for eksempel hodeskader, alkoholavbrudd) krever forsiktighet.

Thyroxin øker giftigheten av stoffet. Behandlingen med Haloperidol Decanoate hos pasienter med hypertyreose er bare tillatt med passende thyreostatisk behandling.

Med samtidig tilstedeværelse av depresjon og psykose eller med depresjonens dominans, er Haloperidol Decanoate foreskrevet sammen med antidepressiva.

Ved samtidig anti-parkinsonbehandling etter avslutning av behandlingen med Haloperidol Decanoate, bør den fortsette i flere uker på grunn av raskere eliminering av anti-Parkinsonian-legemidler.

Legemidlet Haloperidol Decanoate er en oljeløsning for injeksjonen / m, derfor er det forbudt å legge det inn / inn.

Under behandling med et legemiddel er det forbudt å drikke alkohol. I fremtiden bestemmes graden av forbud på grunnlag av pasientens individuelle respons.

Ved begynnelsen av narkotikabehandling, og spesielt ved bruk i høye doser, kan en beroligende effekt av varierende alvorlighetsgrad oppstå med nedsatt oppmerksomhet, noe som kan forverres ved alkoholinntak.

Det må tas forsiktighet ved å utføre tungt fysisk arbeid, ta et varmt bad (det kan oppstå termisk støt på grunn av undertrykkelse av sentral og perifer termoregulering i hypothalamus).

Under behandlingen bør man ikke ta "anti-kald" reseptbelagte legemidler (muligens økte antikolinergeffekter og risikoen for varmeslag).

Åpen hud bør beskyttes mot overdreven solstråling på grunn av økt risiko for lysfølsomhet.

Behandlingen stoppes gradvis for å unngå tilbaketrekking.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

I begynnelsen av behandlingen med legemiddelet Haloperidol Decanoate, er det forbudt å kjøre bil og utføre arbeid som er forbundet med økt risiko for skade og / eller kreve økt oppmerksomhetskonsentrasjon.

Studier utført med involvering av et stort antall pasienter indikerer at Haloperidol Decanoate ikke forårsaker en signifikant økning i forekomsten av misdannelser. I flere isolerte tilfeller ble medfødte misdannelser observert ved bruk av Haloperidol Decanoate samtidig med andre legemidler i perioden med fosterutvikling. Reseptbelagte legemidler under graviditet er bare mulig i tilfelle når den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Haloperidol decanoat utskilles i morsmelk. Utnevnelse av stoffet under amming er bare mulig i tilfelle når den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for spedbarnet. I noen tilfeller har babyer opplevd utviklingen av ekstrapyramidale symptomer mens de tok stoffet av en ammende mor.

GALOPERIDOL DECANOAT (HALOPERIDOL DECANOATE) bruksanvisning

Registreringsbevisinnehaver:

Kontaktinformasjon:

Doseringsform

Frigivelsesform, emballasje og sammensetning Haloperidol Decanoate

Løsning for i / m injeksjon (olje) gjennomsiktig, gul eller grønn-gul farge.

Hjelpestoffer: benzylalkohol - 15 mg, sesamolje - opptil 1 ml.

1 ml - mørke glassampuller (5) - plastpaller (1) - papppakker.

Farmakologisk aktivitet

Haloperidoldekanoat er en ester av haloperidol og dekansyre. Når i / m-administrasjon under sakte hydrolyse slippes haloperidol, som deretter går inn i systemisk sirkulasjon. Haloperidoldekanoat refererer til neuroleptisk avledet butyrofenon. Haloperidol er en uttalt antagonist av sentrale dopaminreceptorer og anses som en sterk nevoleptisk.

Haloperidol er svært effektiv i behandling av hallusinasjoner og vrangforestillinger, på grunn av den direkte blokkaden av sentrale dopaminreseptorer (sannsynligvis virker på mesokortiske og limbiske strukturer), påvirker basalganglia (nigrostrium). Det har en uttalt beroligende effekt i tilfelle psykomotorisk agitasjon, er effektiv i mani og andre agitasjoner.

Den limbiske aktiviteten til stoffet manifesteres i den beroligende effekten; Effektiv som et supplement i kronisk smerte.

Påvirkning på basalganglia forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner (dystoni, akatisi, parkinsonisme).

I sosialt isolerte pasienter normaliseres sosial oppførsel.

Alvorlig perifer antidopaminaktivitet ledsages av utvikling av kvalme og oppkast (irritasjon av kjemoreceptorer), avslapning av gastroduodenal sphincter og økt frigivelse av prolaktin (blokkene prolactininhiberende faktor i adenohypofysen).

farmakokinetikk

Suging og distribusjon

C_max haloperidol, frigjort fra depotet av haloperidol etter injeksjonen / m, oppnås i 3-9 dager. Ved vanlig månedlig administrasjon, oppnås plasmets metningsfase på 2-4 måneder. Farmakokinetikk med i / m-administrasjon er doseavhengig. Ved doser under 450 mg er det et direkte forhold mellom dosen og plasmakonsentrasjonen av haloperidol. For å oppnå en terapeutisk effekt er en plasmakonsentrasjon av haloperidol på 20-25 μg / L nødvendig.

Haloperidol penetrerer lett BBB. Plasmaproteinbinding - 92%.

T_1/2 ca 3 uker Utskilt gjennom tarmene (60%) og nyrene (40%, inkludert 1% uendret).

Indikasjoner stoff Haloperidol Decanoate

• kronisk schizofreni og annen psykose, spesielt når en hurtigvirkende haloperidolbehandling var effektiv og trengte et effektivt nevoleptisk middel til moderat beroligende virkning;
• andre lidelser av mental aktivitet og atferd som oppstår med psykomotorisk agitasjon og krever langvarig behandling.

Doseringsregime

Legemidlet er beregnet utelukkende for voksne, bare for introduksjonen. Det er forbudt å introdusere stoffet inn / inn.

Haloperidol Decanoate anbefales å bli administrert i gluteal regionen. Administrasjon i doser over 3 ml bør unngås for å unngå ubehagelig følelse av tverrhet på injeksjonsstedet.

Pasienter som gjennomgår langvarig behandling med orale antipsykotika (hovedsakelig haloperidol), kan anbefales å bytte til depotinjeksjoner. Dosen bør velges individuelt på grunn av signifikante forskjeller i respons på behandling hos forskjellige pasienter. Utvelgelse av dosen skal utføres under streng medisinsk tilsyn av pasienten. Valget av innledende dose utføres under hensyntagen til symptomene på sykdommen, dets alvorlighetsgraden, dosen av haloperidol eller andre nevoleptika administrert under den forrige behandlingen.

Ved begynnelsen av behandlingen, hver 4. uke, anbefales det å foreskrive en dose som er 10-15 ganger høyere enn dosen av haloperidol til intravenøs administrering, som vanligvis tilsvarer 25-75 mg av legemidlet Haloperidol Decanoate (0,5-1,5 ml). Maksimal startdose bør ikke overstige 100 mg.

Avhengig av effekten, kan dosen økes i trinn, 50 mg hver, til den optimale effekten oppnås. En vedlikeholdsdose korresponderer vanligvis med en 20-ganger daglig dose av haloperidol til oral administrering. Ved fornyelse av symptomene på den underliggende sykdommen i doseringsperioden kan behandling med Haloperidol Decanoate suppleres med haloperidol til oral administrering.

Vanligvis blir injeksjoner gitt hver 4. uke, men på grunn av store individuelle forskjeller i effekt, kan hyppigere bruk av legemidlet være nødvendig.

Eldre pasienter og pasienter med oligofreni anbefales en lavere startdose, for eksempel 12,5-25 mg hver 4. uke. I fremtiden kan avhengig av effekten av dosen økes.

Bivirkninger

Bivirkninger som utvikles under behandling med legemiddelet Haloperidol Decanoate skyldes virkningen av haloperidol.

Kanskje utviklingen av lokale reaksjoner i forbindelse med administrasjonen av stoffet.

På den delen av nervesystemet: hodepine, søvnløshet eller døsighet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), angst, angst, agitasjon, frykt, akatisi, eufori eller depresjon, sløvhet, epilepsi episoder, utvikling av en paradoksal reaksjon - forverring av psykose og hallusinasjoner; med langvarig behandling - ekstrapyramidale lidelser, inkludert tardiv dyskinesi (smacking og puckering av lepper, puffing opp av kinn, hurtige og ormlignende bevegelser av tungen, ukontrollerte tyggebevegelser, ukontrollerte bevegelser av armer og ben), sen dystoni (hurtig blinkende eller øyelokk spasmer, uvanlig uttrykk for ansikt eller kroppsposisjon, ukontrollable svingete bevegelser i nakken, kropp, armer og ben) og malignt neuroleptisk syndrom (vanskeligheter eller rask pusting, takykardi, arytmi, hypertermi, økt eller redusert blodtrykk, økt svetting, urininkontinens, stivhet l muskel, epileptiske anfall, bevissthetstap).

Siden kardiovaskulærsystemet: Ved bruk i høye doser - senking av blodtrykk, ortostatisk hypotensjon, arytmier, takykardi, EKG-endringer (forlengelse av QT-intervallet, tegn på skjelving og ventrikulær fibrillering).

På fordøyelsessystemet: Når det brukes i høye doser - Tap av appetitt, tørr munn, hyposalivasjon, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, unormal leverfunksjon, opp til utvikling av gulsott.

På den delen av hematopoietisk systemet: sjelden transient leukopeni eller leukocytose, agranulocytose, erytropeni og en tendens til monocytose.

På den delen av urinsystemet: urinretensjon (med prostatahyperplasi), perifert ødem.

På den delen av reproduksjonssystemet og brystkjertelen: smerter i brystkjertlene, gynekomasti, hyperprolactinemi, menstruasjonsforstyrrelser, nedsatt potens, økt libido, priapisme.

På visjonsorganets side: katarakt, retinopati, sløret syn.

Metabolisme: hyperglykemi, hypoglykemi, hyponatremi.

På den delen av huden og underhudet: Makulopapulær og akne-lignende hudendringer, lysfølsomhet.

Allergiske reaksjoner: sjelden bronkospasme, laryngisme.

Annet: Alopecia, vektøkning.

Kontra

• koma;
• CNS depresjon forårsaket av rusmidler eller alkohol;
• Parkinsons sykdom;
• nederlag av basal ganglia;
• barns alder;
• overfølsomhet overfor stoffet.

Med forsiktighet: dekompenserte sykdommer i kardiovaskulærsystemet (inkludert angina pectoris, nedsatt intrakardiell ledning, forlengelse av QT-intervallet eller følsomhet overfor dette - hypokalemi, samtidig bruk av andre legemidler som kan forårsake forlengelse av QT-intervallet), epilepsi, vinkel-lukkende glaukom, hepatisk og / eller nyresvikt, hypertyreose (med symptomer på tyrotoksikose), pulmonal hjertesykdom og respirasjonsfeil (inkludert i KOL og akutte smittsomme sykdommer), hyperplasi Asia prostata med urinretensjon, alkoholisme.

Bruk under graviditet og amming

Studier utført med involvering av et stort antall pasienter indikerer at Haloperidol Decanoate ikke forårsaker en signifikant økning i forekomsten av misdannelser. I flere isolerte tilfeller ble medfødte misdannelser observert ved bruk av Haloperidol Decanoate samtidig med andre legemidler i perioden med fosterutvikling. Reseptbelagte legemidler under graviditet er bare mulig i tilfelle når den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Haloperidol decanoat utskilles i morsmelk. Utnevnelse av stoffet under amming er bare mulig i tilfelle når den tiltenkte fordelen til moren oppveier den potensielle risikoen for spedbarnet. I noen tilfeller har babyer opplevd utviklingen av ekstrapyramidale symptomer mens de tok stoffet av en ammende mor.

Søknad om brudd på leveren

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med leversvikt.

Når unormal leverfunksjon, vær forsiktig, fordi stoffet metabolisme utføres i leveren.