Sulpirid - instruksjoner for bruk, karakterer, analoger og frigjøringsformer (tabletter og kapsler med 50 mg og 200 mg Belupo, en oppløsning for injeksjon i ampuller med injeksjoner) et medikament for behandling av depresjon hos voksne, barn og i svangerskapet. struktur

Sulpiride (Sulpiride)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Det latinske navnet på stoffet er Sulpiride

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffet Sulpiride

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Karakteristiske stoffer Sulpiride

Atypisk nevoleptisk fra gruppen av substituerte benzamider. Racemisk blanding av D- og L-isomerer.

farmakologi

Modulerer sentral dopaminerg transmisjon. Det er effektivt mot både negative (i lave doser har en desinfiserende effekt) og positiv (i høyere doser reduserer det produktive symptomer) manifestasjoner av psykotiske lidelser. Antipsykotisk virkning på grunn av blokkering av dopamin D₂-reseptorer av limbic systemet. Antiemetisk effekt assosiert med sentral (blokkade D₂-reseptorutløser sone gag senter) og perifert (normalisering av gastrointestinal motilitet) virkningsmekanismer. Det har ingen uttalt beroligende effekt, har en antidepressiv effekt, stimulerer sekresjonen av prolaktin, antagelig på grunn av blokkad D₂-reseptorer i den tubero-infundibulære regionen av hypofysen. Det har ingen signifikant effekt på noradrenerg, acetylkolin, serotonin, histamin og GABA reseptorer. Det utøver en cytobeskyttende effekt på den gastriske slimhinne og duodenal ulcer: spesifikt ved å virke på hypotalamus, ifølge noen data, fremmer frigivelsen av hypofyse-veksthormon ha anabolsk virkning, og undertrykker magnetisering sentrene i det sympatiske nervesystemet, som fører til forbedring av blodtilførselen til magen, normalisere mikrosirkulasjonen mucosa, økt sekresjon av slim, akselerere spredning av granulasjonsvev, epitel og kapillær i vevet.

Det er klinisk preget av en "regulerende" doseavhengig effekt på sentralnervesystemet: det eliminerer symptomene på affektiv flattning og autisme, har en stimulerende, anti-depressiv og anxiolytisk effekt, utviser antipsykotisk aktivitet. Det er effektivt i svimmelhet, uavhengig av etiologi. I gastroenterologisk praksis under behandling med sulpirid, er det en reduksjon i magesyre, arrdannelse i magesår, smertelindring og dyspeptiske fenomener, peristalsis normaliseres, appetitten øker. I irritabel tarmsyndrom reduseres intensiteten i magesmerter. Det er tegn på effekten av sulpirid for å stimulere laktasjon hos ammende mødre (150 mg / dag) ved behandling av maskert, neurotisk, reaktiv depresjon, spenningshodepine, psykosomatisk patologi, inkludert bronkial astma, dermatose, urogenitale lidelser (150-300 mg / dag).

Ved administrering i en dose på 200 mg C_max nås på ca. 4,5 timer; med intramuskulær injeksjon på 100 mg C_max bemerket etter 30 minutter og er 2,2 mg / l. Biotilgjengelighet ved inntak er 25-35%. Binding til blodproteiner - mindre enn 40%. Histohematiske barrierer passerer og trer inn i alle vev og organer, spesielt raskt inn i leveren og nyrene, sakte - i hjernevævet (hovedmengden er konsentrert i hypofysen). Konsentrasjonen i sentralnervesystemet er 2-5% av konsentrasjonen i blodplasmaet. Den passerer placenta barrieren, i små mengder bestemmes i morsmelk (0,1% av den daglige dosen). Undergår ikke biotransformasjon. Ekskresert hovedsakelig av nyrene uendret ved glomerulær filtrering (92%). Total clearance (vanligvis lik nyrene) er 126 ml / min. T_1/2 - Ca 7 timer, med moderat og alvorlig nyresvikt øker til 20-26 timer.

Bruk av stoffet Sulpiride

Akutte og kroniske psykoser (inkludert schizofreni), depresjon, migrene, adferdsforstyrrelser hos barn, traumatisk encefalopati, svimmelhet forskjellig etiologi (inkludert den basilære-vertebrobasilær insuffisiens, vestibulære nevritt, Menieres sykdom, otitt gjennomsnitt, etter traumatisk hjerneskade), magesår i mage og tolvfingre, gastrointestinale sår (inkludert stress, medisinering og symptomatisk).

Kontra

Hypersensitivitet, pheochromocytoma, hypertensjon, angst, affektive, psykomotorisk eksitasjon og aggresjon, akutt forgiftning midler, CNS-depressive midler (alkohol, hypnotika, opioide smertestillende midler, og lignende), hyperprolaktinemi.

Begrensninger på bruken av

Alder opp til 14 år gammel.

Bruk under graviditet og amming

Bruk med forsiktighet under graviditet og amming, sammenligne de forventede fordelene med moren og den potensielle risikoen for fosteret. Ved langvarig bruk av høye doser (over 200 mg / dag) hos nyfødte ble det noen ganger observert ekstrapyramidalt syndrom. Om nødvendig anbefales behandling hos gravide og ammende kvinner å senke dosen og redusere behandlingsvarigheten.

Bivirkninger av stoffet Sulpiride

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine, svimmelhet, søvnforstyrrelser, tretthet, rastløshet, irritabilitet, agitasjon, pyramidale forstyrrelser, ekstrapyramidalt syndrom, dyskinesi, akatisi, tremor, ufrivillige bevegelser av munnen, oral automatism, afasi, nedsatt synsskarphet.

Siden kardiovaskulærsystemet og blodet (hematopoiesis, hemostase): ortostatisk hypotensjon, økt blodtrykk, takykardi.

På fordøyelseskanalens del: tørr munn, halsbrann, kvalme, oppkast, forstoppelse, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase.

På den delen av det urogenitale systemet: galaktorrhea, gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, frigiditet, impotens.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Annet: Nevrologisk malignt syndrom (inkludert hypertermi), vektøkning, svette, eksacerbasjon av eksem.

interaksjon

Forbedrer effekten av morfinderivater, barbiturater, benzodiazepiner, klonidin og alkohol. Samtidig administrasjon med antihypertensive stoffer øker risikoen for ortostatisk hypotensjon. Inkompatibel med levodopa (antagonisme).

overdose

Symptomer: sløret syn, arteriell hypertensjon, arytmi, markert sedering, tørr munn, kvalme, oppkast, ekstrapyramidale symptomer, økt svette.

Behandling: gastrisk skylning, aktivering av aktivt kull, symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift.

Administrasjonsvei

Spesielle forholdsregler for sulpirid

Med forsiktighet foreskrevet til pasienter med sykdommer i kardiovaskulærsystemet, nyresvikt, epilepsi, parkinsonisme, unge kvinner med uregelmessig menstruasjonssyklus.

Med utvikling av hypertermi (manifestasjon av malignt neuroleptisk syndrom), bør sulpirid avskaffes.

Under behandlingen bør du avstå fra kjøring og andre aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på mentale og motoriske reaksjoner, unngå alkohol.

sulpiride

10 stk. - Konturcellepakker (3) - papppakker.

Et antipsykotisk middel (nevoleptisk) fra gruppen av substituerte benzamider. Det har en moderat antipsykotisk samt en antidepressiv effekt i kombinasjon med en aktiverende effekt. Mekanismen for antipsykotisk virkning er assosiert med den selektive blokkaden av sentral dopamin D₂-reseptorer. Sedativ effekt er svak, alfa-adrenoceptor blokkering er lav, praktisk talt ikke forårsaker antimuskarinske effekter. Sjelden forårsaker ekstrapyramidale lidelser, refererer derfor til "atypiske" neuroleptika. Fremmer helbredelse av ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen.

Etter administrasjon av sulpirid i en dose på 100 mg C_max i plasma oppnås det i 30 minutter etter oral administrering i en dose på 200 mg - på 4,5 timer. Biotilgjengelighet ved administrering er 25-35% og preges av betydelig individuell variabilitet.

Konsentrasjonen av sulpirid i plasma er proporsjonal med dosen.

Plasmaproteinbinding er ikke mer enn 40%. Sulpiride trenger raskt inn i alle kroppens vev, raskere - inn i leveren og nyrene, sakte - i hjernevævet (hovedmengden akkumuleres i hypofysen). I morsmelk utskilles 0,1% av den daglige dosen av sulpirid.

Utskiftet av nyrene uendret ved glomerulær filtrering (92%). Total clearance (vanligvis lik nyrene) er 126 ml / min. T_1/2 - ca 7 timer

Neurotiske tilstander, ledsaget av inhibering; psykosomatiske lidelser, inkl. med magesår og duodenalsår, UC; akutt og kronisk psykose med overhodet av inhibering, agrammatisme, abulia; akutt og kronisk psykose ledsaget av delirium eller forvirring, inkludert med schizofreni.

Innenfor voksne - 100-300 mg / dag i 2-3 doser. Om nødvendig, skriv inn / m i en dose på 100-800 mg / dag. Hos barn brukes en daglig dose på 5 mg / kg.

Maksimum daglig inntak for voksne er 1,6 g.

CNS: agitasjon, svimmelhet, søvnforstyrrelser, oral automatisme, avasi.

På fordøyelsessystemet: tørr munn, halsbrann, oppkast, forstoppelse.

Siden kardiovaskulærsystemet: økt blodtrykk.

På den delen av det endokrine systemet: menstruasjonsforstyrrelser, nedsatt seksuell aktivitet. Med en lang dose i høye doser - galaktorrhea, gynekomasti.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe.

Ved samtidig bruk av narkotika som hemmer sentralnervesystemet (opioid analgetika, hypnotika, beroligende midler, klonidin, antitussive stoffer med sentral virkning), er den hemmeffekten på sentralnervesystemet forbedret.

Samtidig bruk med antihypertensive midler øker den antihypertensive effekten, og risikoen for ortostatisk hypotensjon øker.

Når det brukes samtidig med levodopa, reduseres effektiviteten av sulpirid.

Tilfeller av utvikling av tunge ekstrapyramidale reaksjoner med samtidig bruk av sulpirid med litiumkarbonat er beskrevet.

Samtidig bruk med fluoksetin kan utvikle ekstrapyramidale symptomer og dystoni.

Med forsiktighet brukt hos pasienter med parkinsonisme, eldre. Ved alvorlig nyresvikt anbefales en dosereduksjon eller intermittent behandlingsforløp.

Hos pasienter med epilepsi, før behandling, er det nødvendig å foreta en foreløpig klinisk og elektrofysiologisk undersøkelse siden sulpirid senker terskelen for kramper.

I tilfelle hypertermi, som er en av elementene i ZNS, bør sulpiride umiddelbart avbrytes.

I løpet av behandlingsperioden for å forhindre bruk av alkohol.

Bruk med forsiktighet til barn.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Under behandlingen bør du avstå fra å engasjere seg i potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner.

Sulpiride: bruksanvisning

Sulpirid-tabletter tilhører den farmakologiske gruppen av narkolekologiske derivater av diazepiner. De er vant til å behandle en rekke mentale og neurotiske lidelser.

Sammensetning og utgivelsesform

Sulpirid tabletter har en hvit farge, rund form og en flat sylindrisk overflate. Den viktigste aktive komponenten av stoffet er sulpirid, innholdet i en tablett kan være 50 og 200 mg. Det inkluderer også hjelpestoffer, som inkluderer:

• Potetstivelse.
• Magnesiumstearat.
• Laktose.
• Mikrokrystallinsk cellulose.
• Gelatin.
• Talkum.

Sulpiride tabletter er pakket i en blister på 10 stk. Kartongpakningen inneholder 3 blisterpakninger (30 tabletter), samt instruksjoner for bruk av stoffet.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Sulpiride, som er den viktigste aktive komponenten av dette legemidlet, har en blokkerende effekt på de dopaminerge reseptorene i det limbiske systemet i hjernen, som det har en antipsykotisk (neuroleptisk) og antidepressiv terapeutisk effekt på. Ved bruk av store doser av stoffet (ca. 600 mg), har det en effekt av neuroleptisk, små doser, fører til utvikling av antidepressive og stimulerende terapeutisk effekt. Meget lav dosering bidrar til å redusere sværhetsgraden.

Etter å ha tatt sulpirid-tabletten inne i den aktive komponenten av legemidlet raskt nok i en liten mengde absorbert i den systemiske sirkulasjonen. Det er jevnt fordelt i alle vev, trenger gjennom blod-hjernebarrieren inn i hjernekonstruksjonene. I perioden med laktasjon hos kvinner, passerer den aktive ingrediensen i morsmelk. Sulpiride metaboliseres ikke i kroppen og utskilles i urinen ved nyrene uendret.

Indikasjoner for bruk

Sulpirid tabletter er angitt for noen psykiske og nevrologiske lidelser som monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler, som inkluderer:

• Schizofreni med akutt eller kronisk kurs.
• Depresjon (langvarig og uttalt reduksjon i humør) av forskjellig opprinnelse.
• Akutte delirøse tilstander (akutt psykose), ledsaget av utvikling av hallusinasjoner, økt tale- og motoraktivitet.
• Alvorlig svimmelhet av forskjellig opprinnelse, spesielt mot bakgrunnen av vestibulær nevitt, Meniares sykdom, traumatisk hjerneskade, otitis media.

Også dette stoffet brukes til å redusere psykoorganiske fenomener, utvikler seg på bakgrunn av magesårssykdommer med lokalisering av sår i mage eller tolvfingertarm, irritabel tarmsyndrom.

Kontra

Bruk av Sulpiride tabletter er kontraindisert når pasienten har samtidig antall patologiske eller fysiologiske tilstander, som inkluderer:

• Hyperprolactinemia er en markant økning i syntese av hormonprolactin i hypofysen.
• Akutt alkoholforgiftning, smertestillende midler (smertestillende midler), sovende stoffer.
• Prolactinavhengige maligne eller godartede neoplasmer, inkludert brystkreft hos kvinner.
• Epilepsi er en periodisk økning i hjernens aktivitet, ledsaget av anfall av anfall av skjelettstrimmede muskler.
• Personer som på tidspunktet for bruk av stoffet er i en psykisk tilstand, ledsaget av alvorlig aggresjon.
• Parkinsons sykdom er en patologi ledsaget av hjernens motorceller (motorneuroner).
• Galaktosemi er en patologisk tilstand karakterisert ved svekket konvertering av galaktose til glukose i kroppens celler.
• Patologisk nedsatt fordøyelse eller absorpsjon av karbohydrater i tarmene - glukose-galaktosemalabsorpsjon, mangel på fordøyelsessystemet laktase.
• Pasienten er under 14 år gammel.

Med forsiktighet brukes legemidlet til samtidig nedsatt nyre- eller leverinsuffisiens av varierende alvorlighetsgrad, hjertets patologi og blodårer, prostatahyperplasi hos menn, tidligere epilepsi, glaukom (økt intraokulært trykk), uregelmessig menstruasjon hos unge kvinner. Også legemidlet brukes forsiktig hos eldre. Før du forskriver dette stoffet til en pasient, må legen sørge for at det ikke er kontraindikasjoner for ham.

Dosering og administrasjon

Sulpirid tabletter er ment for oral administrasjon. De tas hel, ikke tygges og vaskes med rikelig med vann. Doseringen og diettregimet avhenger av indikasjonene på bruken av dette stoffet:

• Schizofreni med akutt eller kronisk kurs, akutt delirium - minimumsdosen bestemmes av alvorlighetsgraden av den patologiske prosessen og varierer fra 600-1200 mg per dag, dosen er delt inn i flere doser. Da, som de kliniske manifestasjonene av en psykisk lidelse avtar, foreskriver legen en vedlikeholdsdose som er 300-800 mg per dag.
• Alvorlig depresjon - dosen kan variere fra 200 til 600 mg per dag, inntaket av tabletter er delt flere ganger i løpet av dagen.
• Svimmelhet - avhengig av intensiteten av dette bruddet på vestibulært apparat, varierer dosen fra 150 til 200 mg, om nødvendig kan den økes til 300-400 mg.
• Redusering av strengheten psychoorganic manifestasjoner medfølgende magesår sykdom, irritabel tarm-syndrom - 100-300 mg pr dag, tablettene tas 1 eller 2 ganger om dagen.

Ved samtidig nyresvikt, avhengig av alvorlighetsgraden, bør doseringen reduseres fra 1,5 til 3 ganger. Også doseringen av Sulpiride tabletter er redusert hos eldre, barn og ungdom. Varigheten av behandlingen er foreskrevet individuelt av den behandlende legen.

Bivirkninger

Mens du tar Sulpiride tabletter, kan negative patologiske reaksjoner utvikles fra forskjellige organer og systemer, som inkluderer:

• Fordøyelsessystem - tørr munn, kvalme, oppkast ledsaget av periodisk, forekomst av brennende følelse bak brystbenet (halsbrann), forhøyede leverenzymer i blodet transaminah indikerer levercelleskade.
• Nervesystemet - utvikling av hodepine, svimmelhet, rystende hendelser (tremor), kan sjeldnere utvikle ulike motorforstyrrelser i form av automatisme. På bakgrunn av bruk av små doser, kan angst, angst og søvnforstyrrelser forekomme En økning i kroppstemperatur under administrering av sulpiridtabletter indikerer en mulig utvikling av et malignt neuroleptisk syndrom.
• Kardiovaskulær system - labiliteten av det systemiske arterietrykket, ledsaget av økning eller reduksjon, økt hjertefrekvens (takykardi), sjelden kan ortostatisk hypotensjon utvikles, noe som preges av en markert reduksjon i blodtrykket under overgangen fra horisontal til vertikal stilling i kroppen.
• Endokrine system - utvikling av reversibel hyperprolactinemi (økning i nivået av hormonprolactin i blodet), manifestert av galactorrhea (frigjøring av melk fra brystjernet, ikke forbundet med laktasjonsperioden), menstruasjonsforstyrrelser hos kvinner. Sjelden kan utvikle impotens hos menn, frigiditet hos kvinner, en økning i brystkjertlene i størrelse hos menn (gynekomasti).
• Huden og dens vedlegg - overdreven svette.
• Metabolisme - vektøkning.
• Allergiske reaksjoner - utslett på huden, kløe, eksem.

Med utseendet av patologiske negative reaksjoner etter starten av å ta tablettene Sulpiride, bestemmes muligheten for videre bruk av den behandlende legen. Om nødvendig korrigerer han dosering og diett.

Spesielle instruksjoner

Før du forskriver dette stoffet til en pasient, må legen nøye studere instruksjonene for legemidlet. Han legger merke til flere konkrete anbefalinger angående bruken av dette, som inkluderer:

• Hypertermi (uttalt økning i kroppstemperatur) er grunnlaget for seponering av legemidlet, da dette kan indikere utviklingen av et malignt neuroleptisk syndrom, spesielt når høye doser medikamenter i den farmakologiske gruppen antipsykotika brukes.
• Legemidlet reduserer terskelen for spenning av hjernenes motoriske neurocytter, og når man foreskriver den til pasienter som har gjennomgått epilepsi, blir det foreløpig utført kliniske og nevrolektrofysiologiske studier for å bestemme funksjonell aktivitet i hjernen.
• Den aktive bestanddel av stoffet kan reagere med et betydelig antall stoffer andre farmakologiske grupper, slik at legen må ta hensyn til før tilordning av sulpirid tabletter samtidig medisinering av pasienten.
• Bruk av stoffet for gravide er ikke anbefalt. Det kan kun foreskrives av en lege under strenge medisinske indikasjoner, når den tiltenkte fordelen til moren overskrider den potensielle risikoen for fosteret.
• I løpet av behandlingen med dette legemidlet er det forbudt å utføre arbeid forbundet med behovet for økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

I apoteksnettet selges Sulpiride-tabletter kun på resept. Deres uavhengige bruk uten passende diagnostiske studier og resept er utelukket.

overdose

Data om manifestasjoner av overdosering med sulpirid tabletter er foreløpig begrenset. Med et signifikant overskudd av anbefalt terapeutisk dose kan det være nedsatt motor, tilbaketrekning av tungen, nedsatt bevissthet, opp til utvikling av koma. I dette tilfellet utføres symptomatisk terapi på et medisinsk sykehus, da det for øyeblikket ikke foreligger noen spesifikk motgift mot legemidlet.

analoger

Lignende i struktur og terapeutisk effekt for Sulpiride tabletter er legemidler Prosulpin, Eglonil, Betamax.

Vilkår for lagring

Holdbarhetstabletter Sulpiride er 4 år. Legemidlet skal oppbevares i hele fabrikkpakken, i en mørk, tørr, utilgjengelig for barn i lufttemperatur ikke høyere enn + 20 ° C.

Sulpiride pris

Den gjennomsnittlige kostnaden for pakking av Sulpirid-tabletter i apotek i Moskva varierer fra 134-149 rubler.

sulpiride

Sulpiride: instruksjoner for bruk og omtaler

Latinsk navn: Sulpirid

ATX-kode: N05AL01

Aktiv ingrediens: sulpirid (sulpirid)

Produsent: Rosemont Pharmaceuticals Ltd (Storbritannia), Organika (Russland)

Oppdater beskrivelse og bilde: 05/17/2018

Priser på apotek: fra 118 rubler.

Sulpiride er et neuroleptisk, et atypisk antipsykotisk legemiddel med antidepressiv og anti-emetisk effekt.

Frigi form og sammensetning

• Løsning til oral administrasjon: En fargeløs eller gulaktig væske med gjennomsiktig struktur, med en karakteristisk lukt av sitron eller anis (150 ml hver i en glassflaske oransje farge, i en kartongpakke 1 flaske);
• tabletter: rund flat sylindrisk form, hvit med svakt gul fargetone eller hvit, med en skråning, for tabletter på 200 mg, er det en separerende risiko på den ene siden (10 stk i en konturcellepakning, i en kartongpakke 3 stk. en mørkfarget glassburk i en kartongpakke med 1 boks);
• kapsler: hard gelatin, sylindrisk form med avrundede kanter; i en dose på 50 mg, hvit, størrelse nr. 1, i en dosering på 100 mg, hvit, størrelse nr. 0, i en dosering på 200 mg, gul, størrelse nr. 0; kapselinnhold - pulver fra krem ​​til hvit farge (10 kapsler i en cellekonturemballasje, 3 pakninger i en eske);
• løsning for intramuskulær (v / m) administrasjon: En gjennomsiktig, lett farget eller fargeløs væske (2 ml hver i en ampulle, i en eske med 10 ampuller komplett med en ampullkniv eller scarifier).

Den 5 ml orale løsningen inneholder:

• aktiv ingrediens: sulpiride - 200 mg;
• Hjelpekomponenter: propylparahydroksybenzoat, metylparahydroksybenzoat, sitronsyre monohydrat, propylenglykol, smaken, anis (L559), flytende maltitol, sitronaroma (L573), renset vann.

1 tablett inneholder:

• aktiv ingrediens: sulpiride - 50 mg eller 200 mg;
• tilleggskomponenter: potetstivelse, laktosemonohydrat (melkesukker), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, gelatin, talkum (magnesiumhydrosilikat).

1 kapsel inneholder:

• aktiv ingrediens: sulpiride - 50 mg, 100 mg eller 200 mg;
• hjelpekomponenter: maisstivelse, magnesiumstearat, laktosemonohydrat, vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd;
• Kapsel sammensetning: glyserol, titandioksid (E171), gelatin, natriumlaurylsulfat, renset vann, ytterligere kapsler 200 mg - fargestoffer paraoransje (E110) og kinolin gul (E104).

1 ampulle med en løsning for i / m-administrasjon inneholder:

• aktiv ingrediens: sulpiride - 100 mg;
• Hjelpekomponenter: En oppløsning av svovelsyre (0,2 M), natriumklorid, vann til injeksjon.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Sulpiride er en atypisk neuroleptisk gruppe fra substituerte benzamider, som har moderat neuroleptisk aktivitet og har en stimulerende og tymoanalytisk (anti-depressiv) effekt på kroppen.

Den antipsykotiske effekten av sulpirid manifesteres ved bruk av et stoff i en dose på mer enn 600 mg. Med en daglig dose på opptil 600 mg er antidepressiva og stimulerende effekten dominerende.

Sulpiride har en liten effekt på histamin, kolinerge, adrenerge, serotonin og GABA-reseptorer (gamma-aminobutyrsyre-reseptorer).

Den nevoleptiske effekten av sulpirid er forbundet med den anti-dopaminerge effekten. Dette stoffet blokkerer fortrinnsvis de dopaminerge reseptorene i det limbiske systemet og påvirker i liten utstrekning ikke-striatal systemet. Sulpiride har en antipsykotisk effekt som forårsaker en liten mengde bivirkninger. Grunnlaget for perifer virkning av sulpirid er inhiberingen av presynaptiske reseptorer. Med en økning i mengden dopamin i CNS, observeres en forbedring i humøret, med en reduksjon i utviklingen av depresjon.

Små doser sulpirid kan brukes som hjelpemiddel ved behandling av psykosomatiske sykdommer (for eksempel for lindring av negative mentale symptomer på magesår og duodenalt sår). Bruk av sulpirid i irritabel tarmsyndrom reduserer intensiteten i magesmerter og forbedrer pasientens kliniske tilstand. Lav dosis sulpirid (fra 50 til 300 mg per dag) brukes til svimmelhet i ulike etiologier. Dette stoffet stimulerer sekresjonen av prolactin, og har også en sentral antiemetisk effekt (hemmer emetisk senter).

farmakokinetikk

Ved oral administrasjon oppnås maksimal konsentrasjon av sulpirid i plasma etter 3-6 timer. Den orale biotilgjengeligheten av stoffet er 25-35%, og plasmaproteinbinding er mindre enn 40%. Konsentrasjon i sentralnervesystemet - 2-5% av konsentrasjonen i plasma. Når det administreres oralt, metaboliseres sulpirid ikke i menneskekroppen og utskilles gjennom nyrene nesten uendret (ca. 95%).

Halveringstiden for eliminering etter oral administrering er fra 6 til 8 timer. Hos pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon øker denne indikatoren betydelig, så det er behov for å redusere dosen og / eller øke intervallet mellom doser.

Ved intramuskulær injeksjon av sulpirid i en dose på 100 mg, oppnås maksimal konsentrasjon (2,2 mg / l) etter 0,5 timer. Stoffet trenger raskt inn i nyrene og leveren, langsommere - i hjernevævet (akkumuleres hovedsakelig i hypofysen). Kommunikasjon med plasmaproteiner - ikke mer enn 40%. Sulpirid introduseres intramuskulært, praktisk talt ikke metabolisert: 92% av dosen utskilles uendret i urinen (ved glomerulær filtrering). Halveringstiden til sulpiride er 7 timer. Fullstendig clearance - 126 ml / min.

Sulpiride trer inn i morsmelk (med intramuskulær injeksjon - 0,1% av den daglige dosen).

Indikasjoner for bruk

Oral løsning

Mottak av Sulpiride i form av en løsning indikeres både med monoterapi og i kombinasjon med andre psykotrope stoffer:

• akutt og kronisk schizofreni;
• depresjon;
• akutte delirious stater;
• nevrotiske lidelser;
• svimmelhet med vertebrobasilarinsuffisiens, vestibulær neuritt, Meniares sykdom, otitis media, tilstander etter en traumatisk hjerneskade.

I tillegg er legemidlet foreskrevet som adjuvant behandling av irritabelt tarmsyndrom, magesår og duodenalt sår.

tabletter

• 200 mg: akutte form av psykotiske forstyrrelser hos voksne, kronisk psykotiske lidelser hos voksne, inkludert schizofreni, vrang neshizofrenicheskie kroniske tilstander: kronisk hallusinatoriske psykoser, paranoide vrangforestillinger;
• 50 mg: hos voksne - kortvarig symptomatisk behandling av angst med svikt av tradisjonelle behandlingsmetoder; hos barn eldre enn 6 år (inkludert autisme syndrom) - alvorlige atferdsbetingede forstyrrelser i form av agitasjon, stereotypi, selvskader.

kapsler

• kronisk og akutt skizofren psykose, ledsaget av inhibering;
• kronisk alkoholisk psykose;
• adjuvant behandling av alkoholavhengighet;
• psykosomatiske, neurotiske lidelser;
• migrene;
• magesår og duodenalt sår;
• synkope av forskjellig opprinnelse (Meniere's sykdom).

Løsning for i / m-administrasjon

Monoterapi og i kombinasjonsterapi med andre psykotrope legemidler:

• depresjon;
• akutt og kronisk schizofreni;
• delirious stater i akutt form.

Kontra

• feokromocytom;
• amming periode;
• overfølsomhet overfor sulpirid eller andre stoffer i legemidlet.

Under graviditet er reseptbeløpet av sulpiride bare mulig dersom den forventede effekten av behandling for moren oppveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Du kan ikke bruke løsningen for oral administrasjon, tabletter, oppløsning for i / m injeksjon med hyperprolactinemi, akutt forgiftning med hypnotika, alkohol, analgetika.

Oral løsning

• epilepsi;
• arvelig intoleranse mot fruktose;
• en tilstand av påvirkning og aggresjon, som utgjør en risiko for provoserende symptomer;
• alder opp til 14 år.

Med forsiktighet: Nyresvikt, hjertesykdommer og blodårer, Parkinsons sykdom, krampeforstyrrelser i historien, dysmenoré, alderdom.

tabletter

• glukose-galaktosemalabsorbsjonssyndrom, laktasemangel, galaktosemi;
• prolactinavhengige svulster (inkludert hypofyseprolaktinomer, brystkreft);
• akutt porfyri;
• kombinasjon med dopaminreseptoragonister (rotigotin, kinagolid, cabergolin, ropinirol);
• samtidig bruk av levodopa
• alder opp til 18 år (for tabletter 200 mg);
• alder opp til 6 år (for tabletter på 50 mg).

Forholdsregler: angina, hypertensjon, alvorlig hjerte- sykdom, epilepsi, nyre og / eller leversvikt, dysmenoré, neuroleptisk malignt syndrom historie, prostatahyperplasi, glaukom, urinretensjon, alderdom.

kapsler

• betydelig psykomotorisk agitasjon;
• akutt porfyri;
• samtidig bruk av antacida midler og sukralfat (ikke tidligere enn 2 timer etter inntaket);
• barns alder opptil 6 år.

Det bør utvises forsiktighet i pasienter med Parkinsons sykdom, epilepsi, nyresvikt, sykdommer i det kardiovaskulære systemet, på grunn av risikoen for forverring av sykdommen, - pasienter med produktive symptomer, særlig med symptomer på mani.

Løsning for i / m-administrasjon

• prolactinavhengige svulster (for eksempel hypofyseprolaktinomer og brystkreft);
• manisk psykose;
• kramper
• affektive forstyrrelser, aggressiv oppførsel;
• sultoprid kombinasjon med agonister av dopaminerge reseptorer (apomorfin, amantadin, kabergolin, entakapon, bromkriptin, lisurid, piribedil, pergolid, pramipexol, ropinirol, quinagolide) - unntatt hos pasienter med Parkinsons sykdom.

Forholdsregler: hypertensjon, alvorlig hjertesykdom, angina, dysmenoré, nyre- og / eller leversvikt, glaukom, neuroleptisk malignt syndrom historie, epilepsi, prostatahyperplasi, urinretensjon, alderdom.

Instruksjoner for bruk av sulpirid: metode og dosering

Oral løsning

Løsningen er tatt oralt, helst om morgenen, etter å ha rystet innholdet i flasken.

• kronisk og akutt skizofreni, akutt delirøs psykose: initialdosen (avhengig av kliniske indikasjoner) er 600-1200 mg per dag, fordelt på flere doser. Vedlikeholdsdoser kan variere fra 300 til 800 mg per dag;
• depresjon: 150-600 mg per dag, delt inn i flere doser;
• Svimmelhet: 150-200 mg per dag, for å oppnå ønsket effekt under svære forhold, kan dosen økes til 300-400 mg per dag. Varigheten av behandlingen er 2 uker eller mer;
• adjuvant behandling for irritabel tarmsyndrom, magesår og duodenalsår: 100-300 mg per dag, doseringsfrekvensen er 1-2 ganger.

Den daglige dosen for voksne bør ikke overstige 1600 mg sulpirid.

Ved nedsatt nyrefunksjon, reduser dosen og / eller øk intervallet mellom å ta stoffet.

For barn over 14 år er standarddosen av legemidlet 3-5 mg per 1 kg kroppsvekt.

tabletter

Tabletter blir tatt oralt, presset med tilstrekkelig væske, uavhengig av måltidet, i første halvdel (senest 16 timer) av dagen.

Behandling bør begynne med utnevnelse av en lav dose av legemidlet som svarer til pasientens kliniske tilstand. Deretter øker den gradvis til den minimale effektive dosen.

• kroniske og akutte psykotiske lidelser: voksne - 200-1000 mg daglig fordelt på flere doser;
• angst (symptomatisk korttidsbehandling uten fravær av konvensjonelle behandlingsmetoder): 50-150 mg per dag i 4 uker;
• alvorlige atferdsforstyrrelser hos barn over 6 år, spesielt med autismens syndrom (selvskader, agitasjon, stereotyper): i frekvensen 5-10 mg per 1 kg kroppsvekt per dag.

kapsler

Kapsler inntas senest 1 time før og ikke tidligere enn 2 timer etter måltider.

Anbefalt daglig dosering:

• skizofreni: Avhengig av symptomene, 200-1200 mg fordelt på 2 doser, er maksimal daglig dose 1200 mg;
• neurose, psyko-funksjonelle lidelser: 150-300 mg;
• migrene, svimmelhet (Meniers syndrom): 50-200 mg, kurs - minst 2 uker.

I tilfelle av magesår, som en adjuvansbehandling, tas legemidlet på 50-100 mg 3 ganger daglig i 1,5-2 måneder.

Dosen for barn fra 6 år er 5-10 mg per 1 kg kroppsvekt per dag.

Eldre pasienter ingen dosejustering er nødvendig.

Legen foreskriver behandlingsvarigheten individuelt, med tanke på pasientens tilstand.

Løsning for i / m-administrasjon

Løsningen brukes kun i / m for behandling av voksne pasienter.

Det er nødvendig å begynne med den laveste dosen, med tanke på pasientens kliniske tilstand. Deretter øker den gradvis til den minimale effektive dosen.

Den anbefalte daglige dosen er 400 til 800 mg, varigheten av behandlingen er 2 uker.

Ved nedsatt nyrefunksjon er det nødvendig å redusere og / eller øke intervallet mellom å ta hver form for Sulpiride, avhengig av kreatininclearance (CK):

• CC 30-60 ml / min: dosen reduseres med 1/3 og / eller intervaller mellom inntaket økes med 1,5 ganger;
• QC 10-30 ml / min: dosen reduseres med 2 ganger og / eller intervaller mellom inntaket økes med 2 ganger;
• QC mindre enn 10 ml / min: dosen reduseres med 2/3 og / eller intervaller mellom doser økes med 3 ganger.

Den første dosen av sulpirid til eldre pasienter bør være ¼-1 /₂ doser for voksne.

Bivirkninger

• fordøyelsessystemet: tørr munn, kvalme, oppkast, halsbrann, forstoppelse, økte leverenzymer; i tillegg oral løsning - diaré eller avføringsvirkning, kapsler (svært sjelden) - frykt for å ta mat (sitofobiya);
• nervesystem: døsighet, sedering, svimmelhet, tremor, hodepine; sjelden - avasi, ekstrapyramidalt syndrom, tidlig og sen dyskinesi, oral automatisme, akatisi mulig (ved lave doser) - angst, søvnforstyrrelse, psykomotorisk agitasjon, irritabilitet, nedsatt synsstyrke;
• kardiovaskulær system: takykardi; mulig - senke eller øke blodtrykket sjelden ortostatisk hypotensjon, ventrikulær arytmi som pirouette; i tillegg tabletter og oral oppløsning - forlengelse av QT-intervallet;
• endokrine system: muligens - hyperprolactinemi, oftest manifestert som et brudd på menstruasjonssyklusen, galactorrhea, sjeldnere - i form av gynekomasti, frigiditet, impotens; i tillegg tabletter og oral løsning - økning i kroppsvekt, økt svette;
• Allergiske reaksjoner: mulig - kløe, utslett, eksem.

overdose

Det er ingen spesifikke symptomer på overdosering av sulpirid, sløret syn, utvikling av NZS (nevrologisk malignt syndrom), hypertensjon, sedasjon, gynekomasti, utseende av ekstrapyramidale symptomer, oppkast, kvalme, tørr munn, økt svette.

Det er ingen spesifikk motgift, det anbefales at symptomatisk og støttende terapi utføres.

Spesielle instruksjoner

Siden stoffet reduserer terskelen for anfallsaktivitet, anbefales det at pasienter med epilepsi skal gjennomgå en klinisk og elektrofysiologisk undersøkelse før bruk.

For ekstrapyramidale lidelser er det nødvendig å redusere dosen av legemidlet eller foreskrive antiparkinsonbehandling.

Ikke drikk alkohol i løpet av bruken av sulpirid.

Abrupt opptak av stoffet kan føre til tilbaketrekking i pasienten.

Risikoen for død hos eldre pasienter med demens er vanligvis assosiert med hjertesvikt eller infeksjonssykdommer (lungebetennelse).

Hvis en uforklarlig økning i pasientens kroppstemperatur, bør behandlingen med legemidlet stoppes og umiddelbart kontakt lege. Asymptomatisk hypertermi kan skyldes utvikling av malignt neuroleptisk syndrom, dets karakteristiske symptomer inkluderer lunge, hypertermi, muskelstivhet, dysfunksjon i det autonome nervesystemet. Før hypertermi begynner, kan pasienten føle økt svette, ustabilitet i blodtrykk og puls. Genesis av utviklingen av det neuroleptiske malignt syndromet er ikke fastslått, det antas at medfødt predisponering, dehydrering, organisk hjerneskade, sammenfallende infeksjon kan bidra til utseendet.

I henhold til instruksjonene bør Sulpiride brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med hjerneslagsfarefaktorer.

På grunn av den mulige utviklingen av hyperglykemi under bruk av atypiske antipsykotika, må pasienter med diabetes mellitus eller pasienter med risikofaktorer for utviklingen overvåke blodsukkernivået.

Langsiktig terapi med sulpirid anbefales å være ledsaget av regelmessig overvåkning av sammensetningen av perifert blod, spesielt når feber eller infeksjon av ukjent etiologi oppstår. Betydne hematologiske endringer i sammensetningen av perifert blod er grunnlag for å avbryte behandlingen.

For å unngå utvikling av venøse tromboemboliske komplikasjoner (pulmonal emboli, dyp venetrombose) under behandlingen, bør bruk av legemidlet påbegynnes etter en passende undersøkelse og gjentas regelmessig under behandlingen. Dette vil gi tid til å identifisere eksisterende risikofaktorer og ta passende forebyggende tiltak.

Pasienter med Parkinsons sykdom som får dopaminreseptoragonister bør kun foreskrive Sulpiride i unntakstilfeller. Etter at stoffet er startet, er det nødvendig å gradvis redusere dosen av dopaminreseptoragonister til fullstendig tilbaketrekning.

I nevoleptisk indusert ekstrapyramidalt syndrom bør ikke dopaminerge reseptoragonister brukes, anticholinergiske midler bør brukes.

Bruk av stoffet på ettermiddagen øker våkenhet.

I løpet av behandlingsperioden med sulpirid anbefales det at pasienten bruker forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og maskiner.

Bruk under graviditet og amming

Utnevnelsen av sulpiride under graviditet er først mulig etter en nøye vurdering av forholdet mellom de potensielle fordelene til moren og den mulige risikoen for fosteret.

Bruk av stoffet under amming er forbudt.

Bruk i barndommen

Det er forbudt å bruke Sulpiride til behandling av barn:

• opptil 6 år - 50 mg tabletter;
• opptil 14 år - oral oppløsning, løsning for intramuskulær injeksjon;
• under 18 år, 200 mg tabletter.

Med unormal leverfunksjon

Ved behandling av pasienter med nedsatt leverfunksjon, bør sulpirid brukes med forsiktighet.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Fjernelse av sulpiride fra kroppen utføres hovedsakelig gjennom nyrene, så når du bruker legemidlet, er det nødvendig å redusere dosen og / eller øke intervallet mellom doser.

Bruk i alderdom

Ved behandling av eldre pasienter bør initialdosen sulpirid være 25-50% av den voksne dosen.

Drug interaksjoner

Ved samtidig bruk av sulpirid:

• levodopa - reduserer effektiviteten
• antihypertensive midler - øke hypotensiv effekt, øke risikoen for ortostatisk hypotensjon
• narkotiske analgetika, anxiolytiske (beroligende midler) og hypnotiske stoffer, antitussive stoffer med sentral virkning, klonidin - øke sin hemmende effekt;
• antacida (inneholdende A13 + og / eller Mg2 +), sukralfat - redusere biotilgjengelighet med 20-40%;
• antiarytmika 1a klasse (disopyramid, kinidin) og III-klasse (sotalol, amiodaron, ibutilid, dofetilid), midler for å understøtte utvikling av hypokalemi [kaliyvyvodyaschie diuretika, enkelte avføringsmidler, amfotericin B (i.v.), tetracosactid, steroider], neuroleptika (tioridazin, Levomepromazine, klorpromazin, trifluoperazin, amisulprid, cyamemazin, tiaprid, droperidol, pimozidhaloperidol), bradykardi-forårsakende midler (verapamil, pyridostigminbromid, diltiazem, beta-blokkere, guanfacin, klonidin, medikament du digitalis, galantamin, rivastigmin, tacrine arytmi type pirouette.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur på: tabletter og ampuller - opptil 30 ° C, hetteglass med oral oppløsning - opptil 25 ° C, kapsler - 15-25 ° C.

Beskytt tabletter, ampuller og kapsler fra direkte sollys, ampuller - fra fuktighet.

Holdbarhet: oral oppløsning - 3 år (etter åpning - 12 uker), tabletter - 5 år, løsning for intramuskulær administrasjon - 3 år, kapsler - 3 år.

Anmeldelser av Sulpiride

Anmeldelser Sulpiride indikerer høy effekt av dette stoffet. Bivirkninger er ganske sjeldne.

Prisen på Sulpiride i apotek

Prisen for Sulpiride er: 30 kapsler 50 mg - 104 rubler, 30 tabletter 200 mg - 140 rubler, 10 ampuller med en løsning for intramuskulær administrering - 143 rubler.